Péptido pró-apoptótico direcionado para os vasos sanguíneos
Adipotide é um péptido para perda de gordura que atua no aporte sanguíneo às células adiposas. Ao reduzir esse aporte, as células adiposas encolhem. Não tem impacto nos tecidos circundantes e não suprime o apetite. Em investigação pré-clínica, observou-se em 28 dias uma redução de 11% no peso corporal e de 27% no perímetro abdominal.
Produto
A investigação mostra
Biblioteca em inglês
Conteúdo
30 mg
Formato
Injectable
Composição
10 mg/ml
Adipotide é composto por dois domínios funcionais: um motivo de ligação ao alvo que se liga à prohibitina na superfície das células endoteliais dos vasos sanguíneos do tecido adiposo e uma sequência pró-apoptótica derivada do péptido antimicrobiano D(KLAKLAK)2. Após a ligação à superfície vascular do tecido adiposo, o domínio pró-apoptótico destrói as membranas mitocondriais destas células endoteliais. Isto ativa a apoptose e reduz o fornecimento sanguíneo especificamente nos depósitos de gordura branca. Na investigação, foi relatada ao longo de quatro semanas uma redução de 11% no peso corporal e de 27% no perímetro abdominal.
Com base em investigação publicada e dados pré-clínicos. Os efeitos descritos foram documentados em condições de investigação.
Adipotide distingue-se por atuar no aporte sanguíneo às células adiposas em vez de atuar diretamente nas células adiposas. Desencadeia a morte celular programada nos vasos sanguíneos que alimentam o tecido adiposo branco. Assim, as células adiposas perdem o seu aporte de oxigénio e nutrientes. Encolhem e morrem através de um processo que começa do exterior.
Na investigação sobre o mecanismo vascular direcionado de Adipotide, foi relatada em 28 dias uma redução de 11% no peso corporal e de 27% no perímetro abdominal. No principal estudo, a ingestão calórica não foi controlada; os resultados devem, por isso, ser interpretados nesse contexto de investigação.
A prohibitina, o recetor em que Adipotide atua, encontra-se nos vasos sanguíneos do tecido adiposo branco tanto visceral como subcutâneo. O mecanismo atua, portanto, na gordura em torno dos órgãos e sob a pele. Isto difere de agentes que influenciam sobretudo um dos dois.
Adipotide atua inteiramente fora do sistema nervoso central. Não atua nos recetores GLP-1 nem nas vias hormonais. Por isso, pode ser relevante para investigação quando os supressores do apetite de ação cerebral não podem ser utilizados ou não atuam suficientemente.
A prohibitina encontra-se sobretudo nas células que revestem os vasos sanguíneos do tecido adiposo. Os vasos sanguíneos dos músculos, órgãos e outros tecidos circundantes têm significativamente menos prohibitina. Por isso, o mecanismo atua de forma direcionada em certa medida e os efeitos fora do tecido-alvo são limitados.
Adipotide representa uma nova classe de péptidos direcionados para os vasos sanguíneos para doenças metabólicas. Wadih Arap e Renata Pasqualini desenvolveram-no no MD Anderson Cancer Center a partir da investigação sobre vasos sanguíneos tumorais. Uma abordagem direcionada semelhante é aplicada em determinados compostos anticancerígenos.
Uma seleção de publicações relevantes e estudos registados, com ligações diretas para as fontes originais.
5 publicações da Research Library.
Tipo de evidência
Publicação e principal conclusão
Fonte
Tipo de evidência
Investigação publicada
Foundational adipose-vasculature targeting study
Publicação e principal conclusão
Targeting the blood vessels that support white adipose tissue caused selective vascular ablation and substantial fat loss in obese mice, establishing the core adipotide research strategy.
Nature medicine
Tipo de evidência
Estudo pré-clínico
Adipotide target-mechanism evidence
Publicação e principal conclusão
Animal and cellular experiments identified endothelial prohibitin as a bidirectional transporter involved in long-chain fatty-acid movement into white and brown adipose tissue.
Diabetes
Tipo de evidência
Estudo pré-clínico
Adipotide target-pathway evidence
Publicação e principal conclusão
The interaction between prohibitin and annexin A2 regulated fatty-acid transport across adipose vascular endothelium, clarifying a pathway used in adipose-targeting research.
JCI insight
Tipo de evidência
Investigação fundamental
Contexto da plataforma de alvos vasculares
Publicação e principal conclusão
In-vivo phage display in people identified organ-specific vascular receptor signatures, providing the translational basis for selectively delivering compounds to defined tissues.
Nature medicine
Tipo de evidência
Revisão científica
Adipotide mechanism or target context
Publicação e principal conclusão
Recent meta-analyses of new anti-obesity drugs and their weight-loss efficacy have shown that the overall placebo-subtracted weight reduction (%) for at least 12 months ranged from 2.9 to 6.8% for the following drugs: phentermine/topiramate (6.8%), liraglutide (5.4%), naltrexone/bupropion (4.0%), orlistat (2.9%), and lorcaserin (3.1%).
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As canetas Labbieux foram concebidas para 30 a 31 administrações de 10 cliques. Com utilização diária, isto corresponde a aproximadamente um mês. Recomendamos começar com 5 cliques e aumentar até 10 cliques por administração. Quem reage com maior sensibilidade pode utilizar menos cliques.
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O Adipotide exige a maior precaução de todos os produtos deste catálogo. Na investigação pré-clínica, foi observada toxicidade renal, incluindo níveis de creatinina mais elevados e uma taxa de filtração glomerular (GFR) mais baixa. Isto é associado à proximidade dos vasos sanguíneos renais e dos depósitos de gordura em redor dos rins. A monitorização da função renal é, por isso, essencial durante toda a utilização. O domínio pró-apoptótico é naturalmente tóxico para as células que alcança; a seletividade assenta no domínio de ligação ao alvo. A perda dessa especificidade pode causar lesões vasculares fora do tecido-alvo. O Adipotide destina-se exclusivamente a ser um composto de investigação avançada sob supervisão cuidadosa e não é adequado para autoadministração sem orientação. São necessários o cumprimento rigoroso do protocolo de dosagem e a monitorização da função renal antes e durante a utilização.
Este COA público documenta um batch de produção selecionado e é atualizado anualmente. Não é o COA do nosso batch disponível mais recente. Cada batch tem documentação própria; os parceiros podem solicitar à nossa equipa o COA do batch mais recente.
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