Agonista duplo dos recetores GIP/GLP-1
Tirzepatide é um péptido para perda de peso que ativa dois recetores: GIP e GLP-1. Em investigação clínica, proporciona uma perda de peso de 15–21%. Além disso, melhora a glicemia e os níveis de colesterol e reduz a gordura no fígado.
Produto
A investigação mostra
Biblioteca em inglês
Conteúdo
30 mg
Formato
Injectable
Composição
10 mg/ml
A ação GLP-1 de Tirzepatide reduz o apetite, retarda o esvaziamento gástrico e reforça a libertação de insulina dependente da glicose. O componente GIP apoia a sensibilidade à insulina nos tecidos periféricos e influencia o armazenamento e o processamento de gordura nos adipócitos. Em conjunto, ambas as vias recetoras proporcionam uma regulação mais forte da glicemia e maior perda de peso do que a monoterapia GLP-1. Na investigação, observaram-se também alterações favoráveis nos marcadores de risco cardiovascular, nos triglicéridos e na esteatose hepática.
Com base em investigação publicada e dados pré-clínicos. Os efeitos descritos foram documentados em condições de investigação.
Tirzepatide ativa tanto o recetor GIP como o GLP-1. Assim, influencia a glicemia através de duas vias complementares. No SURPASS-2, três doses de Tirzepatide foram comparadas diretamente com 1 mg de Semaglutide. Nas três, a HbA1c diminuiu mais. Com 15 mg, a redução média foi de −2,30 pontos percentuais, contra −1,86 pontos percentuais com Semaglutide. Ambas as vias recetoras reforçam a libertação de insulina dependente da glicose. Simultaneamente, o glucagon mantém-se suprimido.
No estudo de fase 3 SURMOUNT-1, com duração de 72 semanas, em adultos com obesidade sem diabetes tipo 2, o peso corporal diminuiu em média 15,0%, 19,5% e 20,9% com 5, 10 e 15 mg, respetivamente, contra 3,1% com placebo. Mais de metade dos participantes nos grupos de 10 e 15 mg perdeu pelo menos 20% do peso corporal. A redução manteve-se durante todo o período de investigação.
A ativação intensa apenas do recetor GLP-1 pode provocar náuseas e vómitos. Isto ocorre através da área postrema no cérebro e de um esvaziamento gástrico mais lento. A ação complementar GIP de Tirzepatide parece atenuar parcialmente esses sinais. Em análises combinadas do SURMOUNT, os sintomas gastrointestinais foram igualmente ou menos frequentes do que com 2,4 mg de Semaglutide, apesar da maior perda média de peso.
As células adiposas têm muitos recetores GIP. A ativação por Tirzepatide melhora aí a sensibilidade à insulina e influencia o processamento de ácidos gordos. Também ajuda a limitar o armazenamento de gordura fora dos depósitos habituais. Esta ação direta no tecido adiposo complementa os efeitos de GLP-1 no cérebro e no pâncreas. É estudada pelas alterações favoráveis nos triglicéridos e nos ácidos gordos livres.
As análises posteriores do SURMOUNT-1 mostraram, após 72 semanas, melhorias no risco calculado a dez anos de doença cardiovascular aterosclerótica. A pontuação de risco relativo diminuiu 16–23%, contra um aumento de 12,7% no grupo placebo. A pressão sistólica, os triglicéridos, o perímetro da cintura e a glicose em jejum também melhoraram.
Em participantes com MASLD, esteatose hepática associada a perturbações metabólicas, foi descrita uma redução clinicamente relevante da gordura no fígado. Numa análise de participantes japoneses com obesidade, a condição melhorou após 72 semanas em 77%, contra 10% com placebo. ALT, AST e a fração de gordura hepática medida por ressonância magnética também diminuíram.
As análises da composição corporal no SURMOUNT-1 mostram que a perda de peso consistiu sobretudo em massa gorda. A massa isenta de gordura foi relativamente mais bem preservada, sobretudo com ingestão suficiente de proteínas. Isto é importante para o metabolismo em repouso, o funcionamento físico e a limitação da sarcopenia, a perda de massa e função muscular, durante a perda de peso.
Uma seleção de publicações relevantes e estudos registados, com ligações diretas para as fontes originais.
5 publicações da Research Library.
Tipo de evidência
Publicação e principal conclusão
Fonte
Tipo de evidência
Estudo aleatorizado em humanos
Direct Tirzepatide randomized obesity trial
Publicação e principal conclusão
In SURMOUNT-1, weekly tirzepatide reduced mean body weight by 15.0% to 20.9% at 72 weeks versus 3.1% with placebo.
The New England journal of medicine
Tipo de evidência
Estudo aleatorizado em humanos
Direct Tirzepatide phase 3 diabetes-and-obesity trial
Publicação e principal conclusão
In adults with obesity and type 2 diabetes, tirzepatide reduced mean body weight by 12.8% to 14.7% at 72 weeks versus 3.2% with placebo.
Lancet (London, England)
Tipo de evidência
Estudo aleatorizado em humanos
Direct Tirzepatide randomized maintenance trial
Publicação e principal conclusão
After a 20.9% lead-in weight reduction, continued tirzepatide produced further loss while switching to placebo led to substantial weight regain.
JAMA
Tipo de evidência
Estudo aleatorizado em humanos
Direct Tirzepatide long-term diabetes-prevention trial
Publicação e principal conclusão
Over three years, tirzepatide produced sustained weight reduction and markedly lowered progression from prediabetes to type 2 diabetes versus placebo.
The New England journal of medicine
Tipo de evidência
Síntese da evidência
Tirzepatide randomized-trial evidence synthesis
Publicação e principal conclusão
A network meta-analysis of 28 randomized trials compared tirzepatide with semaglutide and ranked higher tirzepatide doses among the strongest options for HbA1c and weight reduction.
Diabetologia
5 estudos selecionados da Research Library, ordenados por relevância para este produto.
NCT05564039
NCT05706506
NCT04255433
NCT04184622
NCT03730662
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Os efeitos secundários mais comuns da Tirzepatide são náuseas, diarreia, vómitos e obstipação. São geralmente dependentes da dose, mais evidentes durante o seu aumento e diminuem frequentemente nas semanas seguintes à estabilização. No SURMOUNT-1, foram comunicadas náuseas em cerca de 28–40% dos participantes que receberam Tirzepatide, contra 16% no grupo placebo; a maioria dos casos foi ligeira a moderada. As queixas gastrointestinais graves ocorreram em menos de 2%. Graças à libertação de insulina dependente da glicose, o risco de hipoglicemia em monoterapia é baixo, mas aumenta em combinação com sulfonilureias ou insulina. As questões mais raras incluem pancreatite, doenças da vesícula biliar e um possível risco de tumores das células C da tiroide relacionado com a classe, observado em investigação pré-clínica. A Tirzepatide está contraindicada em caso de antecedentes pessoais ou familiares de carcinoma medular da tiroide ou neoplasia endócrina múltipla de tipo 2. Por vezes, ocorrem reações no local da injeção. Foi também descrito um aumento da frequência cardíaca em repouso de 2–4 batimentos por minuto.
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