Agonista dual del receptor GIP/GLP-1
Tirzepatide es un péptido para la pérdida de peso que activa dos receptores: GIP y GLP-1. En la investigación clínica produce una pérdida de peso del 15–21%. Además, mejora los niveles de glucosa y colesterol en sangre y reduce la grasa hepática.
Producto
La investigación muestra
Biblioteca en inglés
Contenido
30 mg
Formato
Injectable
Composición
10 mg/ml
La acción de Tirzepatide sobre GLP-1 reduce el apetito, retrasa el vaciado gástrico y refuerza la liberación de insulina dependiente de la glucosa. El componente GIP favorece la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos e influye en el almacenamiento y metabolismo de la grasa en los adipocitos. Juntas, ambas vías receptoras permiten una mayor regulación de la glucemia y una mayor pérdida de peso que la monoterapia con GLP-1. En la investigación también se observaron cambios favorables en los marcadores de riesgo cardiovascular, los triglicéridos y la grasa hepática.
Basado en investigación publicada y datos preclínicos. Los efectos descritos se han registrado en condiciones de investigación.
Tirzepatide activa tanto el receptor de GIP como el de GLP-1. Así influye en el azúcar en sangre mediante dos vías complementarias. En SURPASS-2 se compararon directamente tres dosis de Tirzepatide con 1 mg de Semaglutide. Con las tres, la HbA1c descendió más. Con 15 mg, la reducción media fue de −2,30 puntos porcentuales, frente a −1,86 puntos con Semaglutide. Ambas vías receptoras refuerzan la liberación de insulina dependiente de la glucosa. Al mismo tiempo, el glucagón permanece suprimido.
En el estudio de fase 3 SURMOUNT-1 de 72 semanas en adultos con obesidad sin diabetes tipo 2, el peso corporal disminuyó de media un 15,0 %, un 19,5 % y un 20,9 % con 5, 10 y 15 mg respectivamente, frente al 3,1 % con placebo. Más de la mitad de los participantes de los grupos de 10 y 15 mg perdieron al menos el 20 % de su peso corporal. La disminución se mantuvo durante todo el periodo del estudio.
Una activación intensa únicamente del receptor de GLP-1 puede provocar náuseas y vómitos. Esto ocurre a través del área postrema del cerebro y de un vaciado gástrico más lento. La acción adicional de Tirzepatide sobre GIP parece atenuar parcialmente estas señales. En análisis agrupados de SURMOUNT, las molestias gastrointestinales aparecieron con igual o menor frecuencia que con 2,4 mg de Semaglutide, a pesar de la mayor pérdida media de peso.
Las células grasas tienen muchos receptores de GIP. Su activación por Tirzepatide mejora allí la sensibilidad a la insulina e influye en el procesamiento de los ácidos grasos. También ayuda a limitar el almacenamiento de grasa fuera de los depósitos habituales. Esta acción directa sobre el tejido adiposo complementa los efectos de GLP-1 en el cerebro y el páncreas. Se estudia por los cambios favorables en los triglicéridos y los ácidos grasos libres.
Los análisis realizados a posteriori de SURMOUNT-1 mostraron a las 72 semanas mejoras en el riesgo calculado a diez años de enfermedades cardiovasculares ateroscleróticas. La puntuación de riesgo relativo disminuyó un 16–23 %, frente a un aumento del 12,7 % en el grupo placebo. También mejoraron la presión arterial máxima, los triglicéridos, el perímetro de cintura y la glucosa en ayunas.
En participantes con MASLD, acumulación de grasa en el hígado asociada a alteraciones del metabolismo, se describió una reducción clínicamente relevante de la grasa hepática. En un análisis de participantes japoneses con obesidad, la enfermedad mejoró a las 72 semanas en el 77 %, frente al 10 % con placebo. También descendieron ALT, AST y la proporción de grasa hepática medida por resonancia magnética.
Los análisis de composición corporal de SURMOUNT-1 muestran que la pérdida de peso consistió sobre todo en masa grasa. La masa libre de grasa se conservó relativamente mejor, especialmente con un consumo suficiente de proteínas. Esto es importante para el metabolismo en reposo, el funcionamiento físico y la limitación de la sarcopenia, la pérdida de masa y función muscular, durante la pérdida de peso.
Una selección de publicaciones relevantes y estudios registrados, con enlaces directos a las fuentes originales.
5 publicaciones de la Research Library.
Tipo de evidencia
Publicación y hallazgo principal
Fuente
Tipo de evidencia
Estudio aleatorizado en humanos
Direct Tirzepatide randomized obesity trial
Publicación y hallazgo principal
In SURMOUNT-1, weekly tirzepatide reduced mean body weight by 15.0% to 20.9% at 72 weeks versus 3.1% with placebo.
The New England journal of medicine
Tipo de evidencia
Estudio aleatorizado en humanos
Direct Tirzepatide phase 3 diabetes-and-obesity trial
Publicación y hallazgo principal
In adults with obesity and type 2 diabetes, tirzepatide reduced mean body weight by 12.8% to 14.7% at 72 weeks versus 3.2% with placebo.
Lancet (London, England)
Tipo de evidencia
Estudio aleatorizado en humanos
Direct Tirzepatide randomized maintenance trial
Publicación y hallazgo principal
After a 20.9% lead-in weight reduction, continued tirzepatide produced further loss while switching to placebo led to substantial weight regain.
JAMA
Tipo de evidencia
Estudio aleatorizado en humanos
Direct Tirzepatide long-term diabetes-prevention trial
Publicación y hallazgo principal
Over three years, tirzepatide produced sustained weight reduction and markedly lowered progression from prediabetes to type 2 diabetes versus placebo.
The New England journal of medicine
Tipo de evidencia
Síntesis de la evidencia
Tirzepatide randomized-trial evidence synthesis
Publicación y hallazgo principal
A network meta-analysis of 28 randomized trials compared tirzepatide with semaglutide and ranked higher tirzepatide doses among the strongest options for HbA1c and weight reduction.
Diabetologia
5 estudios seleccionados de la Research Library, ordenados por relevancia para este producto.
NCT05564039
NCT05706506
NCT04255433
NCT04184622
NCT03730662
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Los efectos secundarios más frecuentes de Tirzepatide son náuseas, diarrea, vómitos y estreñimiento. Suelen depender de la dosis, son más evidentes durante su aumento gradual y a menudo disminuyen en las semanas posteriores a su estabilización. En SURMOUNT-1 se notificaron náuseas en aproximadamente el 28–40% de los participantes que recibieron Tirzepatide, frente al 16% del grupo placebo; la mayoría de los casos fueron leves o moderados. Las molestias gastrointestinales graves aparecieron en menos del 2%. Debido a la liberación de insulina dependiente de la glucosa, el riesgo de hipoglucemia en monoterapia es bajo, pero aumenta al combinarlo con sulfonilureas o insulina. Otros aspectos menos frecuentes que requieren atención son la pancreatitis, las enfermedades de la vesícula biliar y un posible riesgo de tumores de células C tiroideas asociado a esta clase, observado en la investigación preclínica. Tirzepatide está contraindicado en personas con antecedentes personales o familiares de carcinoma medular de tiroides o neoplasia endocrina múltiple tipo 2. En ocasiones aparecen reacciones en la zona de inyección. También se ha descrito un aumento de la frecuencia cardíaca en reposo de 2–4 latidos por minuto.
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