Doppelter GIP/GLP-1-Rezeptoragonist
Tirzepatide ist ein Peptid zur Gewichtsabnahme, das zwei Rezeptoren aktiviert: GIP und GLP-1. In klinischen Studien führt es zu einem Gewichtsverlust von 15–21 %. Außerdem verbessert es den Blutzucker- und Cholesterinspiegel und reduziert das Fett in der Leber.
Produkt
Forschung zeigt
Bibliothek auf Englisch
Inhalt
30 mg
Format
Injectable
Zusammensetzung
10 mg/ml
Die GLP-1-Wirkung von Tirzepatide verringert den Appetit, verzögert die Magenentleerung und verstärkt die glukoseabhängige Insulinfreisetzung. Die GIP-Komponente unterstützt die Insulinsensitivität in peripheren Geweben und beeinflusst die Speicherung und Verarbeitung von Fett in Adipozyten. Gemeinsam sorgen beide Rezeptorwege für eine stärkere Blutzuckerregulation und einen höheren Gewichtsverlust als die GLP-1-Monotherapie. In Studien wurden zudem günstige Veränderungen bei kardiovaskulären Risikomarkern, Triglyzeriden und Leberfettgehalt beobachtet.
Auf Grundlage veröffentlichter Forschung und präklinischer Daten. Die beschriebenen Effekte wurden unter Forschungsbedingungen dokumentiert.
Tirzepatide aktiviert sowohl den GIP- als auch den GLP-1-Rezeptor. Dadurch beeinflusst es den Blutzucker über zwei ergänzende Wege. In SURPASS-2 wurden drei Tirzepatide-Dosen direkt mit 1 mg Semaglutide verglichen. Bei allen drei sank HbA1c stärker. Bei 15 mg betrug der durchschnittliche Rückgang −2,30 Prozentpunkte, gegenüber −1,86 Prozentpunkten bei Semaglutide. Beide Rezeptorwege verstärken die glukoseabhängige Insulinfreisetzung. Gleichzeitig bleibt Glukagon unterdrückt.
In der 72-wöchigen Phase-3-Studie SURMOUNT-1 bei Erwachsenen mit Adipositas ohne Typ-2-Diabetes sank das Körpergewicht bei 5, 10 und 15 mg im Durchschnitt um 15,0 %, 19,5 % bzw. 20,9 %, gegenüber 3,1 % mit Placebo. Mehr als die Hälfte der Teilnehmenden in den Gruppen mit 10 und 15 mg verlor mindestens 20 % des Körpergewichts. Die Abnahme hielt über den gesamten Studienzeitraum an.
Eine starke Aktivierung allein des GLP-1-Rezeptors kann Übelkeit und Erbrechen auslösen. Dies geschieht über die Area postrema im Gehirn und eine langsamere Magenentleerung. Die zusätzliche GIP-Wirkung von Tirzepatide scheint diese Signale teilweise abzuschwächen. In zusammengefassten SURMOUNT-Analysen traten Magen-Darm-Beschwerden genauso häufig oder seltener auf als bei 2,4 mg Semaglutide, trotz des größeren durchschnittlichen Gewichtsverlusts.
Fettzellen haben viele GIP-Rezeptoren. Die Aktivierung durch Tirzepatide verbessert dort die Insulinempfindlichkeit und beeinflusst die Verarbeitung von Fettsäuren. Sie hilft auch, die Fettspeicherung außerhalb der üblichen Fettdepots zu begrenzen. Diese direkte Wirkung auf Fettgewebe ergänzt die Wirkungen von GLP-1 im Gehirn und in der Bauchspeicheldrüse. Sie wird wegen günstiger Veränderungen bei Triglyzeriden und freien Fettsäuren untersucht.
Nachträgliche Analysen von SURMOUNT-1 zeigten nach 72 Wochen Verbesserungen des berechneten Zehnjahresrisikos für atherosklerotische Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Der relative Risikowert sank um 16–23 %, gegenüber einem Anstieg um 12,7 % in der Placebogruppe. Auch der obere Blutdruckwert, die Triglyzeride, der Taillenumfang und die Nüchternglukose verbesserten sich.
Bei Teilnehmenden mit MASLD, einer Leberverfettung in Verbindung mit einem gestörten Stoffwechsel, wurde eine klinisch relevante Abnahme des Leberfetts beschrieben. In einer Analyse japanischer Teilnehmender mit Adipositas verbesserte sich die Erkrankung nach 72 Wochen bei 77 %, gegenüber 10 % mit Placebo. Auch ALT, AST und der mittels MRT gemessene Leberfettanteil sanken.
Analysen der Körperzusammensetzung in SURMOUNT-1 zeigen, dass der Gewichtsverlust vor allem aus Fettmasse bestand. Die fettfreie Masse blieb vergleichsweise besser erhalten, besonders bei ausreichender Eiweißzufuhr. Das ist wichtig für den Ruhestoffwechsel, die körperliche Funktionsfähigkeit und die Begrenzung von Sarkopenie, dem Verlust von Muskelmasse und Muskelfunktion, während des Gewichtsverlusts.
Eine Auswahl relevanter Publikationen und registrierter Studien mit direkten Links zu den Originalquellen.
5 Publikationen aus der Research Library.
Evidenztyp
Publikation und wichtigste Erkenntnis
Quelle
Evidenztyp
Randomisierte Humanstudie
Direct Tirzepatide randomized obesity trial
Publikation und wichtigste Erkenntnis
In SURMOUNT-1, weekly tirzepatide reduced mean body weight by 15.0% to 20.9% at 72 weeks versus 3.1% with placebo.
The New England journal of medicine
Evidenztyp
Randomisierte Humanstudie
Direct Tirzepatide phase 3 diabetes-and-obesity trial
Publikation und wichtigste Erkenntnis
In adults with obesity and type 2 diabetes, tirzepatide reduced mean body weight by 12.8% to 14.7% at 72 weeks versus 3.2% with placebo.
Lancet (London, England)
Evidenztyp
Randomisierte Humanstudie
Direct Tirzepatide randomized maintenance trial
Publikation und wichtigste Erkenntnis
After a 20.9% lead-in weight reduction, continued tirzepatide produced further loss while switching to placebo led to substantial weight regain.
JAMA
Evidenztyp
Randomisierte Humanstudie
Direct Tirzepatide long-term diabetes-prevention trial
Publikation und wichtigste Erkenntnis
Over three years, tirzepatide produced sustained weight reduction and markedly lowered progression from prediabetes to type 2 diabetes versus placebo.
The New England journal of medicine
Evidenztyp
Evidenzsynthese
Tirzepatide randomized-trial evidence synthesis
Publikation und wichtigste Erkenntnis
A network meta-analysis of 28 randomized trials compared tirzepatide with semaglutide and ranked higher tirzepatide doses among the strongest options for HbA1c and weight reduction.
Diabetologia
5 ausgewählte Studien aus der Research Library, nach Relevanz für dieses Produkt geordnet.
NCT05564039
NCT05706506
NCT04255433
NCT04184622
NCT03730662
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Die häufigsten Nebenwirkungen von Tirzepatide sind Übelkeit, Durchfall, Erbrechen und Verstopfung. Sie sind in der Regel dosisabhängig, am deutlichsten während der Dosissteigerung und nehmen oft innerhalb weniger Wochen nach Stabilisierung ab. In SURMOUNT-1 wurde Übelkeit bei etwa 28–40 % der Teilnehmer, die Tirzepatide erhielten, gemeldet, gegenüber 16 % in der Placebogruppe; die meisten Fälle waren leicht bis mäßig. Schwere gastrointestinale Beschwerden traten bei weniger als 2 % auf. Aufgrund der glukoseabhängigen Insulinausschüttung ist das Risiko für Hypoglykämie bei Monotherapie niedrig, steigt jedoch in Kombination mit Sulfonylharnstoffen oder Insulin. Seltener zu beachten sind Pankreatitis, Gallenblasenerkrankungen und ein möglicherweise klassenbedingtes Risiko für C-Zell-Tumoren der Schilddrüse, das in präklinischen Studien beobachtet wurde. Tirzepatide ist kontraindiziert bei persönlicher oder familiärer Vorgeschichte von medullärem Schilddrüsenkarzinom oder multipler endokriner Neoplasie Typ 2. Reaktionen an der Injektionsstelle treten manchmal auf. Darüber hinaus wurde ein Anstieg der Ruheherzfrequenz um 2–4 Schläge pro Minute beschrieben.
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