Pro-apoptotisches, gefäßgerichtetes Peptid
Adipotide ist ein Peptid zum Fettabbau, das auf die Blutversorgung der Fettzellen wirkt. Durch die Reduzierung dieser Versorgung schrumpfen die Fettzellen. Es hat keine Auswirkungen auf umliegendes Gewebe und unterdrückt den Appetit nicht. In präklinischen Studien wurde innerhalb von 28 Tagen eine Abnahme des Körpergewichts um 11 % und des Bauchumfangs um 27 % beobachtet.
Produkt
Forschung zeigt
Bibliothek auf Englisch
Inhalt
30 mg
Format
Injectable
Zusammensetzung
10 mg/ml
Adipotide besteht aus zwei funktionellen Domänen: einem Zielbindungs-Motiv, das an Prohibitin auf der Oberfläche von Endothelzellen in den Blutgefäßen des Fettgewebes bindet, und einer pro-apoptotischen Sequenz, die aus dem antimikrobiellen Peptid D(KLAKLAK)2 stammt. Nach der Bindung an die Gefäßoberfläche des Fettgewebes stört die pro-apoptotische Domäne die mitochondrialen Membranen dieser Endothelzellen. Dies aktiviert die Apoptose und vermindert die Blutversorgung spezifisch in weißen Fettdepots. In einer Studie wurde innerhalb von vier Wochen ein Rückgang von 11 % des Körpergewichts und 27 % des Bauchumfangs berichtet.
Auf Grundlage veröffentlichter Forschung und präklinischer Daten. Die beschriebenen Effekte wurden unter Forschungsbedingungen dokumentiert.
Adipotide zeichnet sich dadurch aus, dass es die Blutversorgung der Fettzellen angreift, statt die Fettzellen direkt. Es löst programmierten Zelltod in den Blutgefäßen aus, die weißes Fettgewebe versorgen. Dadurch verlieren Fettzellen ihre Zufuhr von Sauerstoff und Nährstoffen. Sie schrumpfen und sterben durch einen Prozess ab, der von außen beginnt.
In Studien zum gefäßgerichteten Mechanismus von Adipotide wurde innerhalb von 28 Tagen ein Rückgang des Körpergewichts um 11 % und des Bauchumfangs um 27 % gemeldet. In der wichtigsten Studie wurde die Kalorienzufuhr nicht kontrolliert; die Ergebnisse müssen daher in diesem Studienkontext eingeordnet werden.
Prohibitin, der Rezeptor, an dem Adipotide ansetzt, kommt in den Blutgefäßen sowohl des viszeralen als auch des weißen Unterhautfettgewebes vor. Der Mechanismus richtet sich also auf Fett um die Organe und unter der Haut. Das unterscheidet ihn von Mitteln, die vor allem eines von beiden beeinflussen.
Adipotide wirkt vollständig außerhalb des zentralen Nervensystems. Es setzt nicht an GLP-1-Rezeptoren oder Hormonwegen an. Dadurch kann es für die Forschung relevant sein, wenn über das Gehirn wirkende Appetitzügler nicht angewendet werden dürfen oder nicht ausreichend wirken.
Prohibitin kommt vor allem auf den Zellen vor, die die Blutgefäße im Fettgewebe auskleiden. Blutgefäße in umliegenden Muskeln, Organen und anderen Geweben haben deutlich weniger Prohibitin. Dadurch wirkt der Mechanismus in gewissem Maße gezielt und die Wirkungen außerhalb des Zielgewebes sind begrenzt.
Adipotide steht für eine neue Klasse gefäßgerichteter Peptide für Stoffwechselerkrankungen. Wadih Arap und Renata Pasqualini entwickelten es am MD Anderson Cancer Center aus der Forschung zu Tumorblutgefäßen. Ein vergleichbarer gezielter Ansatz wird bei bestimmten krebsbekämpfenden Verbindungen eingesetzt.
Eine Auswahl relevanter Publikationen und registrierter Studien mit direkten Links zu den Originalquellen.
5 Publikationen aus der Research Library.
Evidenztyp
Publikation und wichtigste Erkenntnis
Quelle
Evidenztyp
Veröffentlichte Forschung
Foundational adipose-vasculature targeting study
Publikation und wichtigste Erkenntnis
Targeting the blood vessels that support white adipose tissue caused selective vascular ablation and substantial fat loss in obese mice, establishing the core adipotide research strategy.
Nature medicine
Evidenztyp
Präklinische Studie
Adipotide target-mechanism evidence
Publikation und wichtigste Erkenntnis
Animal and cellular experiments identified endothelial prohibitin as a bidirectional transporter involved in long-chain fatty-acid movement into white and brown adipose tissue.
Diabetes
Evidenztyp
Präklinische Studie
Adipotide target-pathway evidence
Publikation und wichtigste Erkenntnis
The interaction between prohibitin and annexin A2 regulated fatty-acid transport across adipose vascular endothelium, clarifying a pathway used in adipose-targeting research.
JCI insight
Evidenztyp
Grundlagenforschung
Hintergrund zur Plattform für vaskuläre Zielstrukturen
Publikation und wichtigste Erkenntnis
In-vivo phage display in people identified organ-specific vascular receptor signatures, providing the translational basis for selectively delivering compounds to defined tissues.
Nature medicine
Evidenztyp
Wissenschaftliche Übersichtsarbeit
Adipotide mechanism or target context
Publikation und wichtigste Erkenntnis
Recent meta-analyses of new anti-obesity drugs and their weight-loss efficacy have shown that the overall placebo-subtracted weight reduction (%) for at least 12 months ranged from 2.9 to 6.8% for the following drugs: phentermine/topiramate (6.8%), liraglutide (5.4%), naltrexone/bupropion (4.0%), orlistat (2.9%), and lorcaserin (3.1%).
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Adipotide erfordert die größte Vorsicht aller Produkte in diesem Katalog. In präklinischen Studien wurde Nierentoxizität beobachtet, einschließlich eines erhöhten Kreatininspiegels und einer niedrigeren glomerulären Filtrationsrate (GFR). Dies wird mit der Nähe zu Nierenblutgefäßen und Fettdepots um die Nieren in Verbindung gebracht. Daher ist die Überwachung der Nierenfunktion während der gesamten Anwendung unerlässlich. Die pro-apoptotische Domäne ist von Natur aus toxisch für die Zellen, die sie erreicht; die Selektivität beruht auf der zielbindenden Domäne. Der Verlust dieser Spezifität kann Gefäßschäden außerhalb des Zielgewebes verursachen. Adipotide ist ausschließlich als anspruchsvolle Forschungssubstanz unter sorgfältiger Aufsicht vorgesehen und eignet sich nicht zur eigenständigen Anwendung ohne Betreuung. Strikte Einhaltung des Dosierungsprotokolls und Kontrolle der Nierenfunktion vor und während der Anwendung sind notwendig.
Dieses öffentliche COA dokumentiert einen ausgewählten Produktionsbatch und wird jährlich aktualisiert. Es ist nicht das COA unseres aktuellsten verfügbaren Batchs. Jeder Batch hat eine eigene Dokumentation; Partner können das neueste Batch-COA bei unserem Team anfordern.
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