Agoniste double des récepteurs GIP/GLP-1
Tirzepatide est un peptide pour la perte de poids qui active deux récepteurs : GIP et GLP-1. Dans les essais cliniques, il entraîne une perte de poids de 15 à 21 %. De plus, il améliore la glycémie et les valeurs de cholestérol et réduit la graisse dans le foie.
Produit
La recherche montre
Bibliothèque en anglais
Contenu
30 mg
Format
Injectable
Composition
10 mg/ml
L'action GLP-1 de Tirzepatide réduit l'appétit, ralentit la vidange gastrique et renforce la libération d'insuline dépendante du glucose. Le composant GIP soutient la sensibilité à l'insuline dans les tissus périphériques et influence le stockage et le métabolisme des graisses dans les adipocytes. Ensemble, les deux voies réceptrices assurent une régulation de la glycémie plus forte et une perte de poids plus importante qu'une monothérapie GLP-1. Dans les études, des changements favorables ont également été observés dans les marqueurs de risque cardiovasculaire, les triglycérides et la stéatose hépatique.
Basé sur des recherches publiées et des données précliniques. Les effets décrits ont été observés dans des conditions expérimentales.
Le Tirzepatide active à la fois les récepteurs du GIP et du GLP-1. Il agit ainsi sur la glycémie par deux voies complémentaires. Dans SURPASS-2, trois doses de Tirzepatide ont été directement comparées à 1 mg de Semaglutide. Avec les trois doses, l’HbA1c a davantage diminué. À 15 mg, la baisse moyenne était de −2,30 points de pourcentage, contre −1,86 point avec le Semaglutide. Les deux voies réceptrices renforcent la libération d’insuline dépendante du glucose. En parallèle, le glucagon reste inhibé.
Dans l’étude de phase 3 SURMOUNT-1 de 72 semaines menée chez des adultes souffrant d’obésité sans diabète de type 2, le poids corporel a diminué en moyenne de 15,0 %, 19,5 % et 20,9 % avec respectivement 5, 10 et 15 mg, contre 3,1 % avec le placebo. Plus de la moitié des participants des groupes à 10 et 15 mg ont perdu au moins 20 % de leur poids corporel. La diminution s’est maintenue pendant toute la période étudiée.
Une forte activation du seul récepteur du GLP-1 peut provoquer des nausées et des vomissements. Cela passe par l’area postrema du cerveau et une vidange gastrique plus lente. L’action supplémentaire de le Tirzepatide sur le GIP semble atténuer en partie ces signaux. Dans les analyses regroupées de SURMOUNT, les troubles digestifs étaient aussi fréquents ou moins fréquents qu’avec 2,4 mg de Semaglutide, malgré une perte de poids moyenne plus importante.
Les cellules graisseuses possèdent de nombreux récepteurs du GIP. Leur activation par le Tirzepatide y améliore la sensibilité à l’insuline et influence le traitement des acides gras. Elle aide aussi à limiter le stockage de graisse en dehors des dépôts habituels. Cette action directe sur le tissu adipeux complète les effets du GLP-1 dans le cerveau et le pancréas. Elle est étudiée pour des changements favorables des triglycérides et des acides gras libres.
Des analyses réalisées a posteriori de SURMOUNT-1 ont montré après 72 semaines des améliorations du risque calculé à dix ans de maladies cardiovasculaires athéroscléreuses. Le score de risque relatif a diminué de 16–23 %, contre une hausse de 12,7 % dans le groupe placebo. La pression artérielle maximale, les triglycérides, le tour de taille et la glycémie à jeun se sont aussi améliorés.
Chez les participants atteints de MASLD, une accumulation de graisse dans le foie associée à un métabolisme perturbé, une diminution cliniquement pertinente de la graisse hépatique a été décrite. Dans une analyse de participants japonais souffrant d’obésité, la maladie s’est améliorée après 72 semaines chez 77 % des participants, contre 10 % avec le placebo. L’ALT, l’AST et la proportion de graisse dans le foie mesurée par IRM ont aussi diminué.
Les analyses de la composition corporelle dans SURMOUNT-1 montrent que la perte de poids concernait surtout la masse grasse. La masse maigre était relativement mieux préservée, surtout avec un apport suffisant en protéines. Cela est important pour le métabolisme au repos, le fonctionnement physique et la limitation de la sarcopénie, la perte de masse et de fonction musculaires, pendant la perte de poids.
Une sélection de publications pertinentes et d’études enregistrées, avec des liens directs vers les sources originales.
5 publications issues de la Research Library.
Type de données probantes
Publication et résultat principal
Source
Type de données probantes
Étude randomisée chez l’humain
Direct Tirzepatide randomized obesity trial
Publication et résultat principal
In SURMOUNT-1, weekly tirzepatide reduced mean body weight by 15.0% to 20.9% at 72 weeks versus 3.1% with placebo.
The New England journal of medicine
Type de données probantes
Étude randomisée chez l’humain
Direct Tirzepatide phase 3 diabetes-and-obesity trial
Publication et résultat principal
In adults with obesity and type 2 diabetes, tirzepatide reduced mean body weight by 12.8% to 14.7% at 72 weeks versus 3.2% with placebo.
Lancet (London, England)
Type de données probantes
Étude randomisée chez l’humain
Direct Tirzepatide randomized maintenance trial
Publication et résultat principal
After a 20.9% lead-in weight reduction, continued tirzepatide produced further loss while switching to placebo led to substantial weight regain.
JAMA
Type de données probantes
Étude randomisée chez l’humain
Direct Tirzepatide long-term diabetes-prevention trial
Publication et résultat principal
Over three years, tirzepatide produced sustained weight reduction and markedly lowered progression from prediabetes to type 2 diabetes versus placebo.
The New England journal of medicine
Type de données probantes
Synthèse des preuves
Tirzepatide randomized-trial evidence synthesis
Publication et résultat principal
A network meta-analysis of 28 randomized trials compared tirzepatide with semaglutide and ranked higher tirzepatide doses among the strongest options for HbA1c and weight reduction.
Diabetologia
5 études sélectionnées dans la Research Library, classées par pertinence pour ce produit.
NCT05564039
NCT05706506
NCT04255433
NCT04184622
NCT03730662
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Les effets indésirables les plus fréquents de Tirzepatide sont les nausées, la diarrhée, les vomissements et la constipation. Généralement liés à la dose, ils sont plus marqués pendant son augmentation et s’atténuent souvent dans les semaines qui suivent sa stabilisation. Dans SURMOUNT-1, des nausées ont été rapportées chez environ 28–40 % des participants recevant Tirzepatide, contre 16 % dans le groupe placebo ; elles étaient le plus souvent légères à modérées. Des troubles gastro-intestinaux graves sont survenus chez moins de 2 % des participants. La libération d’insuline étant dépendante du glucose, le risque d’hypoglycémie est faible en monothérapie, mais augmente en association avec des sulfamides hypoglycémiants ou de l’insuline. Les risques plus rares comprennent la pancréatite, les maladies de la vésicule biliaire et un éventuel risque de tumeurs des cellules C de la thyroïde lié à cette classe, observé dans les études précliniques. Tirzepatide est contre-indiqué en cas d’antécédents personnels ou familiaux de carcinome médullaire de la thyroïde ou de néoplasie endocrinienne multiple de type 2. Des réactions au site d’injection surviennent parfois. Une hausse de la fréquence cardiaque au repos de 2–4 battements par minute a également été décrite.
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