Peptide pro-apoptotique, ciblé sur les vaisseaux sanguins
Adipotide est un peptide pour la perte de graisse qui agit sur l'apport sanguin aux cellules graisseuses. En réduisant cet apport, les cellules graisseuses rétrécissent. Il n’a aucun impact sur les tissus environnants et ne supprime pas l’appétit. Dans des recherches précliniques, une diminution de 11 % du poids corporel et de 27 % du tour de taille a été observée en 28 jours.
Produit
La recherche montre
Bibliothèque en anglais
Contenu
30 mg
Format
Injectable
Composition
10 mg/ml
Adipotide se compose de deux domaines fonctionnels : un motif de liaison à la cible qui se fixe sur la prohibitine à la surface des cellules endothéliales dans les vaisseaux des tissus adipeux, et une séquence pro-apoptotique dérivée du peptide antimicrobien D(KLAKLAK)2. Après liaison à la surface vasculaire du tissu adipeux, le domaine pro-apoptotique perturbe les membranes mitochondriales de ces cellules endothéliales. Cela active l'apoptose et réduit spécifiquement l'approvisionnement en sang dans les dépôts de graisse blanche. Dans les études, une diminution de 11 % du poids corporel et de 27 % du tour de taille a été signalée sur quatre semaines.
Basé sur des recherches publiées et des données précliniques. Les effets décrits ont été observés dans des conditions expérimentales.
L’Adipotide se distingue en ciblant l’apport sanguin des cellules graisseuses plutôt que les cellules elles-mêmes. Il déclenche la mort cellulaire programmée dans les vaisseaux qui nourrissent le tissu adipeux blanc. Les cellules graisseuses perdent ainsi leur apport en oxygène et en nutriments. Elles rétrécissent et meurent par un processus qui commence de l’extérieur.
Dans les recherches sur le mécanisme vasculaire ciblé de l’Adipotide, une baisse de 11 % du poids corporel et de 27 % du tour de ventre a été rapportée en 28 jours. Dans l’étude principale, l’apport calorique n’était pas contrôlé ; les résultats doivent donc être interprétés dans ce contexte d’étude.
La prohibitine, le récepteur ciblé par l’Adipotide, est présente dans les vaisseaux du tissu adipeux blanc viscéral comme sous-cutané. Le mécanisme cible donc la graisse autour des organes et sous la peau. Cela le distingue des produits qui agissent surtout sur l’une des deux.
L’Adipotide agit entièrement en dehors du système nerveux central. Il ne cible ni les récepteurs du GLP-1 ni les voies hormonales. Il peut donc être pertinent pour la recherche lorsque les coupe-faim agissant par le cerveau ne peuvent pas être utilisés ou ne fonctionnent pas suffisamment.
La prohibitine est surtout présente sur les cellules qui tapissent les vaisseaux sanguins du tissu adipeux. Les vaisseaux des muscles, organes et autres tissus environnants en possèdent nettement moins. Le mécanisme agit donc de manière ciblée dans une certaine mesure et les effets en dehors du tissu visé sont limités.
L’Adipotide représente une nouvelle classe de peptides à ciblage vasculaire pour les troubles du métabolisme. Wadih Arap et Renata Pasqualini l’ont développé au MD Anderson Cancer Center à partir de recherches sur les vaisseaux tumoraux. Une approche ciblée comparable est appliquée dans certains composés anticancéreux.
Une sélection de publications pertinentes et d’études enregistrées, avec des liens directs vers les sources originales.
5 publications issues de la Research Library.
Type de données probantes
Publication et résultat principal
Source
Type de données probantes
Recherche publiée
Foundational adipose-vasculature targeting study
Publication et résultat principal
Targeting the blood vessels that support white adipose tissue caused selective vascular ablation and substantial fat loss in obese mice, establishing the core adipotide research strategy.
Nature medicine
Type de données probantes
Étude préclinique
Adipotide target-mechanism evidence
Publication et résultat principal
Animal and cellular experiments identified endothelial prohibitin as a bidirectional transporter involved in long-chain fatty-acid movement into white and brown adipose tissue.
Diabetes
Type de données probantes
Étude préclinique
Adipotide target-pathway evidence
Publication et résultat principal
The interaction between prohibitin and annexin A2 regulated fatty-acid transport across adipose vascular endothelium, clarifying a pathway used in adipose-targeting research.
JCI insight
Type de données probantes
Recherche fondamentale
Contexte de la plateforme de ciblage vasculaire
Publication et résultat principal
In-vivo phage display in people identified organ-specific vascular receptor signatures, providing the translational basis for selectively delivering compounds to defined tissues.
Nature medicine
Type de données probantes
Revue scientifique
Adipotide mechanism or target context
Publication et résultat principal
Recent meta-analyses of new anti-obesity drugs and their weight-loss efficacy have shown that the overall placebo-subtracted weight reduction (%) for at least 12 months ranged from 2.9 to 6.8% for the following drugs: phentermine/topiramate (6.8%), liraglutide (5.4%), naltrexone/bupropion (4.0%), orlistat (2.9%), and lorcaserin (3.1%).
Current obesity reports
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Adipotide exige la plus grande prudence parmi les produits de ce catalogue. Des études précliniques ont observé une toxicité rénale, notamment une hausse de la créatinine et une baisse du débit de filtration glomérulaire (GFR). Ces effets sont associés à la proximité des vaisseaux rénaux et des dépôts graisseux autour des reins. Le suivi de la fonction rénale est donc essentiel pendant toute la durée d’utilisation. Le domaine pro-apoptotique est intrinsèquement toxique pour les cellules qu’il atteint ; la sélectivité repose sur le domaine de liaison à la cible. Une perte de cette spécificité peut provoquer des lésions vasculaires hors du tissu cible. Adipotide est exclusivement destiné à la recherche avancée sous surveillance attentive et ne convient pas à l’auto-administration sans encadrement. Le respect strict du protocole de dosage et le contrôle de la fonction rénale avant et pendant l’utilisation sont nécessaires.
Ce COA public documente un lot de production sélectionné et est mis à jour chaque année. Il ne correspond pas à notre lot disponible le plus récent. Chaque lot dispose de sa propre documentation ; les partenaires peuvent demander le COA du dernier lot à notre équipe.
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