Bremelanotide
PT-141 é um péptido de ação central que ativa diretamente o desejo sexual através do sistema melanocortínico no cérebro. Atua igualmente bem em homens e mulheres, independentemente do seu estado hormonal. É a única substância aprovada pela FDA que atua na dimensão neurológica do desejo sexual, com efeitos que duram 6 a 12 horas.
Produto
A investigação mostra
Biblioteca em inglês
Conteúdo
15 mg
Formato
Injectable
Composição
5 mg/ml
PT-141 ativa os recetores de melanocortina 3 e 4 (MC3R e MC4R) no sistema nervoso central, particularmente no hipotálamo e no sistema límbico. A ativação do MC4R modula as vias dopaminérgicas envolvidas na excitação sexual e na motivação, produzindo um aumento mediado neuralmente no desejo e na resposta sexual. Como este mecanismo é a montante dos efeitos vasculares, é eficaz independentemente do estado hormonal ou da circulação periférica, e funciona tanto na fisiologia masculina como feminina, sem necessitar de estimulação sexual para iniciar o seu efeito.
Com base em investigação publicada e dados pré-clínicos. Os efeitos descritos foram documentados em condições de investigação.
PT-141 ativa MC3R e MC4R no hipotálamo. Assim, influencia as vias nervosas do desejo sexual. Este mecanismo central funciona independentemente dos níveis hormonais e da circulação fora do sistema nervoso central. Atua num aspeto neurológico da disfunção sexual que os inibidores de PDE5 não influenciam diretamente.
Os vasodilatadores atuam sobretudo na resposta física da ereção. PT-141, por sua vez, foi estudado pela sua influência no desejo, na excitação e na satisfação sexual em homens e mulheres. Como Bremelanotide, está aprovado sob a marca Vyleesi para o desejo sexual reduzido em mulheres pré-menopáusicas.
PT-141 é o princípio ativo de Vyleesi. A FDA aprovou este medicamento em 2019 para mulheres pré-menopáusicas com desejo sexual reduzido (HSDD). Este historial de aprovação confere a este péptido uma fundamentação clínica invulgarmente extensa.
Os efeitos começam normalmente em 45–60 minutos e duram 6–12 horas. Isto permite uma temporização flexível em torno da atividade. A ação dura significativamente mais do que a da maioria dos medicamentos para a ereção que atuam através dos vasos sanguíneos. Assim, proporciona uma experiência mais descontraída e natural.
PT-141 não altera os níveis de testosterona, estrogénio, FSH e LH. Os efeitos são temporários e resultam da ativação de recetores, não de alterações hormonais. Por isso, é adequado para protocolos em que a estabilidade hormonal é importante.
A ativação de MC4R pode reduzir ligeiramente o apetite como efeito adicional. Isto é também relevante para a investigação que estuda em conjunto o apoio à libido e à composição corporal.
Uma seleção de publicações relevantes e estudos registados, com ligações diretas para as fontes originais.
5 publicações da Research Library.
Tipo de evidência
Publicação e principal conclusão
Fonte
Tipo de evidência
Estudo aleatorizado em humanos
Direct PT-141 phase 3 evidence
Publicação e principal conclusão
Across two randomized phase 3 trials, bremelanotide significantly improved sexual desire and reduced related distress in premenopausal women with hypoactive sexual desire disorder.
Obstetrics and gynecology
Tipo de evidência
Estudo aleatorizado em humanos
Direct intranasal PT-141 human study
Publicação e principal conclusão
In a double-blind placebo-controlled study, intranasal PT-141 produced erectile responses in healthy men and men with mild-to-moderate erectile dysfunction.
International journal of impotence research
Tipo de evidência
Estudo aleatorizado em humanos
Human PT-141 pathway evidence
Publicação e principal conclusão
In women with hypoactive sexual desire disorder, melanocortin-4 receptor agonism increased activity in brain networks involved in sexual processing.
The Journal of clinical investigation
Tipo de evidência
Estudo pré-clínico
Direct PT-141 preclinical evidence
Publicação e principal conclusão
Across female-rat models, bremelanotide increased solicitation and other centrally mediated sexual behaviours through defined melanocortin pathways.
The journal of sexual medicine
Tipo de evidência
Revisão científica
Direct PT-141 mechanism review
Publicação e principal conclusão
This review explains how bremelanotide engages central melanocortin-4 receptor pathways involved in sexual desire and arousal.
CNS spectrums
5 estudos selecionados da Research Library, ordenados por relevância para este produto.
NCT04179734
NCT02333071
NCT02338960
NCT01382719
NCT06867835
As canetas Labbieux foram concebidas para 30 a 31 administrações de 10 cliques. Com utilização diária, isto corresponde a aproximadamente um mês. Recomendamos começar com 5 cliques e aumentar até 10 cliques por administração. Quem reage com maior sensibilidade pode utilizar menos cliques.
Antes de utilizar as nossas canetas, consulte o manual.
O PT-141 (Bremelanotide) foi aprovado pela FDA em 2019 como Vyleesi. Os efeitos secundários mais comunicados são náuseas, rubor, dor de cabeça e reações no local da injeção. Nos estudos clínicos, as náuseas ocorreram em cerca de 40% dos participantes e foram geralmente ligeiras a moderadas; um medicamento contra as náuseas administrado previamente, como o ondansetrom, pode reduzir este risco. Também foram descritos aumentos de curta duração da pressão arterial sistólica de 2–4 mmHg e uma frequência cardíaca mais baixa. Em caso de doença cardiovascular, isto exige uma avaliação adicional. A utilização prolongada de doses mais elevadas pode provocar hiperpigmentação da pele e das gengivas através de MC1R. Por isso, recomenda-se a utilização por ciclos.
Este COA público documenta um batch de produção selecionado e é atualizado anualmente. Não é o COA do nosso batch disponível mais recente. Cada batch tem documentação própria; os parceiros podem solicitar à nossa equipa o COA do batch mais recente.
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