Agonista duale dei recettori GIP/GLP-1
Tirzepatide è un peptide per la perdita di peso che attiva due recettori: GIP e GLP-1. In studi clinici provoca una perdita di peso del 15–21%. Inoltre migliora i livelli di zucchero nel sangue e il colesterolo e riduce il grasso nel fegato.
Prodotto
La ricerca mostra
Biblioteca in inglese
Contenuto
30 mg
Formato
Injectable
Composizione
10 mg/ml
L'azione GLP-1 di Tirzepatide riduce l'appetito, rallenta lo svuotamento gastrico e rafforza il rilascio di insulina dipendente dal glucosio. Il componente GIP supporta la sensibilità all'insulina nei tessuti periferici e influenza l'accumulo e il metabolismo dei grassi negli adipociti. Insieme, entrambe le vie recettoriali assicurano un controllo della glicemia più forte e una maggiore perdita di peso rispetto alla monoterapia GLP-1. Nelle ricerche sono stati inoltre osservati cambiamenti favorevoli nei marcatori di rischio cardiovascolare, nei trigliceridi e nella steatosi epatica.
Basato su ricerche pubblicate e dati preclinici. Gli effetti descritti sono stati rilevati in condizioni di ricerca.
Tirzepatide attiva sia il recettore del GIP sia quello del GLP-1. Influisce così sulla glicemia attraverso due vie complementari. In SURPASS-2 sono state confrontate direttamente tre dosi di Tirzepatide con 1 mg di Semaglutide. Con tutte e tre, l’HbA1c è diminuita maggiormente. A 15 mg, la riduzione media è stata di −2,30 punti percentuali, rispetto a −1,86 punti con Semaglutide. Entrambe le vie recettoriali rafforzano il rilascio di insulina dipendente dal glucosio. Allo stesso tempo, il glucagone resta soppresso.
Nello studio di fase 3 SURMOUNT-1 di 72 settimane su adulti con obesità senza diabete di tipo 2, il peso corporeo è diminuito in media del 15,0 %, 19,5 % e 20,9 % rispettivamente con 5, 10 e 15 mg, contro il 3,1 % con placebo. Oltre la metà dei partecipanti nei gruppi da 10 e 15 mg ha perso almeno il 20 % del peso corporeo. La diminuzione si è mantenuta per l’intero periodo dello studio.
Una forte attivazione del solo recettore del GLP-1 può provocare nausea e vomito. Questo avviene attraverso l’area postrema nel cervello e uno svuotamento gastrico più lento. L’azione aggiuntiva di Tirzepatide sul GIP sembra attenuare in parte questi segnali. Nelle analisi aggregate di SURMOUNT, i disturbi gastrointestinali si sono verificati con frequenza uguale o inferiore rispetto a 2,4 mg di Semaglutide, nonostante la maggiore perdita media di peso.
Le cellule adipose hanno molti recettori del GIP. L’attivazione da parte di Tirzepatide vi migliora la sensibilità all’insulina e influenza l’elaborazione degli acidi grassi. Aiuta anche a limitare l’accumulo di grasso al di fuori dei depositi abituali. Questa azione diretta sul tessuto adiposo completa gli effetti del GLP-1 nel cervello e nel pancreas. Viene studiata per i cambiamenti favorevoli nei trigliceridi e negli acidi grassi liberi.
Analisi a posteriori di SURMOUNT-1 hanno mostrato dopo 72 settimane miglioramenti nel rischio calcolato a dieci anni di malattie cardiovascolari aterosclerotiche. Il punteggio di rischio relativo è diminuito del 16–23 %, contro un aumento del 12,7 % nel gruppo placebo. Sono migliorati anche la pressione massima, i trigliceridi, la circonferenza della vita e la glicemia a digiuno.
Nei partecipanti con MASLD, accumulo di grasso nel fegato associato a un metabolismo alterato, è stata descritta una diminuzione clinicamente rilevante del grasso epatico. In un’analisi di partecipanti giapponesi con obesità, la condizione è migliorata dopo 72 settimane nel 77 %, rispetto al 10 % con placebo. Sono diminuiti anche ALT, AST e la percentuale di grasso epatico misurata con risonanza magnetica.
Le analisi della composizione corporea in SURMOUNT-1 mostrano che la perdita di peso era costituita soprattutto da massa grassa. La massa magra si è mantenuta relativamente meglio, soprattutto con un apporto proteico sufficiente. Questo è importante per il metabolismo a riposo, la funzionalità fisica e il contenimento della sarcopenia, la perdita di massa e funzione muscolare, durante la perdita di peso.
Una selezione di pubblicazioni pertinenti e studi registrati, con collegamenti diretti alle fonti originali.
5 pubblicazioni dalla Research Library.
Tipo di evidenza
Pubblicazione e risultato principale
Fonte
Tipo di evidenza
Studio randomizzato sull’uomo
Direct Tirzepatide randomized obesity trial
Pubblicazione e risultato principale
In SURMOUNT-1, weekly tirzepatide reduced mean body weight by 15.0% to 20.9% at 72 weeks versus 3.1% with placebo.
The New England journal of medicine
Tipo di evidenza
Studio randomizzato sull’uomo
Direct Tirzepatide phase 3 diabetes-and-obesity trial
Pubblicazione e risultato principale
In adults with obesity and type 2 diabetes, tirzepatide reduced mean body weight by 12.8% to 14.7% at 72 weeks versus 3.2% with placebo.
Lancet (London, England)
Tipo di evidenza
Studio randomizzato sull’uomo
Direct Tirzepatide randomized maintenance trial
Pubblicazione e risultato principale
After a 20.9% lead-in weight reduction, continued tirzepatide produced further loss while switching to placebo led to substantial weight regain.
JAMA
Tipo di evidenza
Studio randomizzato sull’uomo
Direct Tirzepatide long-term diabetes-prevention trial
Pubblicazione e risultato principale
Over three years, tirzepatide produced sustained weight reduction and markedly lowered progression from prediabetes to type 2 diabetes versus placebo.
The New England journal of medicine
Tipo di evidenza
Sintesi delle evidenze
Tirzepatide randomized-trial evidence synthesis
Pubblicazione e risultato principale
A network meta-analysis of 28 randomized trials compared tirzepatide with semaglutide and ranked higher tirzepatide doses among the strongest options for HbA1c and weight reduction.
Diabetologia
5 studi selezionati dalla Research Library, ordinati per rilevanza per questo prodotto.
NCT05564039
NCT05706506
NCT04255433
NCT04184622
NCT03730662
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Gli effetti collaterali più comuni di Tirzepatide sono nausea, diarrea, vomito e stitichezza. Sono generalmente dose-dipendenti, più evidenti durante l'incremento della dose e spesso diminuiscono entro poche settimane dalla stabilizzazione. In SURMOUNT-1, la nausea è stata riportata in circa il 28–40% dei partecipanti che hanno ricevuto Tirzepatide, rispetto al 16% nel gruppo placebo; la maggior parte dei casi era lieve o moderata. I disturbi gastrointestinali gravi si sono verificati in meno del 2%. Grazie al rilascio di insulina dipendente dal glucosio, il rischio di ipoglicemia in monoterapia è basso, ma aumenta in combinazione con derivati delle sulfoniluree o insulina. Aspetti meno comuni da considerare sono la pancreatite, disturbi della cistifellea e un possibile rischio correlato alla classe di tumori delle cellule C della tiroide osservato nella ricerca preclinica. Tirzepatide è controindicato in caso di anamnesi personale o familiare di carcinoma midollare della tiroide o neoplasia endocrina multipla di tipo 2. Reazioni nel sito di iniezione si verificano occasionalmente. Inoltre, è stato descritto un aumento della frequenza cardiaca a riposo di 2–4 battiti al minuto.
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