Agoniste ERR-alpha/gamma
SLU-PP-332 est une substance qui active dans les cellules musculaires une partie des mêmes processus que l’entraînement d’endurance, comme la course à pied ou le vélo. Elle stimule le fonctionnement des mitochondries, les centrales énergétiques des cellules. Dans des recherches chez la souris, cela a entraîné une hausse de la dépense énergétique, une combustion accrue des graisses et une meilleure endurance. SLU-PP-332 est donc étudié pour soutenir le métabolisme et la capacité à supporter l’effort physique.
Produit
La recherche montre
Bibliothèque en anglais
Contenu
1,5 mg
Format
Injectable
Composition
0,5 mg/ml
SLU-PP-332 active ERRα et ERRγ, des facteurs de transcription qui pilotent, via PGC-1α, les programmes géniques de biogenèse mitochondriale, d’oxydation des acides gras et de phosphorylation oxydative. La réponse moléculaire ressemble à celle de l’entraînement aérobie : des mitochondries plus nombreuses et plus efficaces, une oxydation accrue des graisses et une meilleure capacité oxydative du cœur et des muscles squelettiques. Les études précliniques décrivent ainsi une capacité d’effort accrue, une diminution de la masse grasse et de meilleurs paramètres métaboliques sans activité physique supplémentaire.
Basé sur des recherches publiées et des données précliniques. Les effets décrits ont été observés dans des conditions expérimentales.
ERRα et ERRγ sont des régulateurs centraux de la formation de nouvelles mitochondries par la voie PGC-1α. SLU-PP-332 active ces récepteurs et influence ainsi les gènes qui font naître de nouvelles mitochondries. La recherche vise une densité et une capacité mitochondriales accrues dans les muscles squelettiques, le tissu cardiaque et d’autres cellules au métabolisme actif.
SLU-PP-332 active des programmes géniques qui accompagnent normalement l’entraînement d’endurance prolongé. Ils comprennent les cibles de PGC-1alpha, les enzymes de phosphorylation oxydative et les gènes du transport et de la combustion des acides gras. Des études rapportent des valeurs de capacité aérobie qui se rapprochent de celles des groupes témoins entraînés.
L’activation d’ERR régule l’expression génique de CPT1 (carnitine palmitoyltransférase) et d’autres enzymes de combustion des acides gras. Les tissus au métabolisme actif peuvent ainsi utiliser davantage de graisses comme carburant. Dans les modèles précliniques, cela produit une meilleure libération des graisses, moins de stockage des graisses et une plus grande capacité à passer d’un carburant à l’autre.
ERRγ est fortement exprimé dans le tissu cardiaque et y régule le métabolisme énergétique des cellules du muscle cardiaque. Les recherches sur la cardiomyopathie métabolique étudient comment l’activation de ce récepteur par SLU-PP-332 influence l’efficacité énergétique du muscle cardiaque et le débit cardiaque.
Une recherche préclinique novatrice a rapporté une distance de course environ 70 % plus longue à l’effort maximal que dans le groupe témoin. Cela correspond aux changements de densité mitochondriale et de combustion des graisses observés au niveau de la capacité d’effort du corps entier.
Moins de mitochondries, une capacité réduite à brûler les graisses et une moindre capacité à passer d’un carburant à l’autre sont des caractéristiques du vieillissement biologique. SLU-PP-332 est étudié pour sa capacité à faire évoluer le programme génique correspondant vers un profil plus proche de celui d’un tissu jeune. Il constitue ainsi un outil de recherche pertinent pour lutter contre le vieillissement métabolique.
Une sélection de publications pertinentes et d’études enregistrées, avec des liens directs vers les sources originales.
5 publications issues de la Research Library.
Type de données probantes
Publication et résultat principal
Source
Type de données probantes
Étude préclinique
Direct or closely related SLU-PP-332 evidence
Publication et résultat principal
Repetitive physical exercise induces physiological adaptations in skeletal muscle that improves exercise performance and is effective for the prevention and treatment of several diseases.
ACS chemical biology
Type de données probantes
Revue scientifique
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publication et résultat principal
The estrogen-related receptors (ERRs) comprise a small group of orphan nuclear receptor transcription factors.
Biochimica et biophysica acta
Type de données probantes
Revue scientifique
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publication et résultat principal
The orphan nuclear receptor ERRα is the most extensively researched member of the estrogen-related receptor family and holds a pivotal role in various functions associated with energy metabolism, especially in tissues characterized by high energy requirements, such as the heart, skeletal muscle, adipose tissue, kidney, and brain.
International journal of molecular sciences
Type de données probantes
Étude préclinique
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publication et résultat principal
Our findings define gene expression programs in skeletal muscle that depend on different combinations of ERRs, and establish a central role for ERRs in skeletal muscle oxidative metabolism and exercise capacity.
Molecular metabolism
Type de données probantes
Étude préclinique
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publication et résultat principal
Our findings support the potential to enhance physical performance and exercise-induced health benefits by targeting molecular pathways regulating ERRα transcriptional activity.
Molecular metabolism
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SLU-PP-332 est un composé de recherche pour lequel aucun profil de sécurité clinique chez l'homme n'a encore été établi. Dans les études précliniques publiées, aucune toxicité organique claire, aucun trouble du comportement ou effet cardiovasculaire indésirable n'a été décrit à des expositions pertinentes. Le mécanisme ERR présente un profil d'expression relativement ciblé, mais les effets possibles en dehors du tissu cible et les conséquences à long terme font encore l'objet de recherches. Une supervision professionnelle et une évaluation attentive des données disponibles restent donc essentielles.
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