Agonista ERR-alfa/gamma
SLU-PP-332 es una sustancia que en las células musculares activa parte de los mismos procesos que el entrenamiento de resistencia, como correr o andar en bicicleta. Estimula el funcionamiento de las mitocondrias, las centrales energéticas de las células. En estudios con ratones, esto condujo a un mayor consumo de energía, más quema de grasa y una mejor resistencia. Por ello, SLU-PP-332 se investiga para el apoyo del metabolismo y la capacidad física.
Producto
La investigación muestra
Biblioteca en inglés
Contenido
1,5 mg
Formato
Injectable
Composición
0,5 mg/ml
SLU-PP-332 activa ERRα y ERRγ, factores de transcripción que, a través de PGC-1α, regulan programas génicos para la biogénesis mitocondrial, la oxidación de ácidos grasos y la fosforilación oxidativa. La respuesta molecular se asemeja a la del entrenamiento aeróbico: más mitocondrias y más eficientes, mayor oxidación de grasas y mejor capacidad oxidativa del corazón y de los músculos esqueléticos. Los estudios preclínicos describen, por lo tanto, un mayor rendimiento, menos masa grasa y mejores parámetros metabólicos sin actividad física adicional.
Basado en investigación publicada y datos preclínicos. Los efectos descritos se han registrado en condiciones de investigación.
ERRα y ERRγ son reguladores centrales de la formación de nuevas mitocondrias a través de la vía PGC-1α. El SLU-PP-332 activa estos receptores e influye así en los genes que dan lugar a nuevas mitocondrias. La investigación se centra en una mayor densidad y capacidad mitocondrial en los músculos esqueléticos, el tejido cardiaco y otras células con un metabolismo activo.
El SLU-PP-332 activa programas génicos que normalmente acompañan al entrenamiento de resistencia prolongado. Entre ellos están los objetivos de PGC-1alpha, las enzimas de fosforilación oxidativa y los genes del transporte y la quema de ácidos grasos. Los estudios comunican valores de capacidad aeróbica que se aproximan a los de los grupos de control entrenados.
La activación de ERR regula la expresión génica de CPT1 (carnitina palmitoiltransferasa) y otras enzimas de la quema de ácidos grasos. Esto permite que los tejidos con un metabolismo activo utilicen más grasa como combustible. En modelos preclínicos, esto produce una mejor liberación de grasa, menos almacenamiento de grasa y una mayor capacidad para cambiar de combustible.
ERRγ se expresa en gran medida en el tejido cardiaco y regula allí el metabolismo energético de las células del músculo cardiaco. La investigación sobre miocardiopatía metabólica estudia cómo la activación de este receptor por el SLU-PP-332 influye en la eficiencia energética del músculo cardiaco y en el gasto cardiaco.
Una investigación preclínica pionera comunicó una distancia recorrida corriendo aproximadamente un 70% mayor con esfuerzo máximo que en el grupo de control. Esto concuerda con los cambios en la densidad mitocondrial y la quema de grasas observados a nivel de la capacidad de esfuerzo de todo el cuerpo.
Tener menos mitocondrias, menos capacidad para quemar grasa y menos capacidad para cambiar de combustible son características del envejecimiento biológico. El SLU-PP-332 se estudia por su capacidad para desplazar el programa génico correspondiente hacia un patrón más parecido al del tejido joven. Por ello, es una herramienta de investigación relevante para contrarrestar el envejecimiento metabólico.
Una selección de publicaciones relevantes y estudios registrados, con enlaces directos a las fuentes originales.
5 publicaciones de la Research Library.
Tipo de evidencia
Publicación y hallazgo principal
Fuente
Tipo de evidencia
Estudio preclínico
Direct or closely related SLU-PP-332 evidence
Publicación y hallazgo principal
Repetitive physical exercise induces physiological adaptations in skeletal muscle that improves exercise performance and is effective for the prevention and treatment of several diseases.
ACS chemical biology
Tipo de evidencia
Revisión científica
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publicación y hallazgo principal
The estrogen-related receptors (ERRs) comprise a small group of orphan nuclear receptor transcription factors.
Biochimica et biophysica acta
Tipo de evidencia
Revisión científica
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publicación y hallazgo principal
The orphan nuclear receptor ERRα is the most extensively researched member of the estrogen-related receptor family and holds a pivotal role in various functions associated with energy metabolism, especially in tissues characterized by high energy requirements, such as the heart, skeletal muscle, adipose tissue, kidney, and brain.
International journal of molecular sciences
Tipo de evidencia
Estudio preclínico
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publicación y hallazgo principal
Our findings define gene expression programs in skeletal muscle that depend on different combinations of ERRs, and establish a central role for ERRs in skeletal muscle oxidative metabolism and exercise capacity.
Molecular metabolism
Tipo de evidencia
Estudio preclínico
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publicación y hallazgo principal
Our findings support the potential to enhance physical performance and exercise-induced health benefits by targeting molecular pathways regulating ERRα transcriptional activity.
Molecular metabolism
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SLU-PP-332 es un compuesto de investigación cuyo perfil de seguridad clínica en personas todavía no se ha establecido. Los estudios preclínicos publicados no describieron toxicidad orgánica evidente, alteraciones del comportamiento ni efectos cardiovasculares adversos con exposiciones relevantes. El mecanismo ERR tiene un patrón de expresión relativamente dirigido, aunque los posibles efectos fuera del tejido diana y las consecuencias a largo plazo siguen en estudio. Por ello, la supervisión profesional y la evaluación cuidadosa de los datos disponibles siguen siendo esenciales.
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