Dubbele GIP/GLP-1-receptoragonist
Tirzepatide is een peptide voor gewichtsverlies dat twee receptoren activeert: GIP en GLP-1. In klinisch onderzoek zorgt het voor 15–21% gewichtsverlies. Daarnaast verbetert het de bloedsuiker en cholesterolwaarden en vermindert het vet in de lever.
Product
Onderzoek toont aan
Bibliotheek in het Engels
Inhoud
30 mg
Formaat
Injectable
Samenstelling
10 mg/ml
De GLP-1-werking van Tirzepatide vermindert de eetlust, vertraagt de maaglediging en versterkt de glucoseafhankelijke afgifte van insuline. De GIP-component ondersteunt de insulinegevoeligheid in perifere weefsels en beïnvloedt de opslag en verwerking van vet in adipocyten. Samen zorgen beide receptorroutes voor een sterkere bloedsuikerregulatie en meer gewichtsverlies dan GLP-1-monotherapie. In onderzoek werden daarnaast gunstige veranderingen gezien in cardiovasculaire risicomarkers, triglyceriden en leververvetting.
Gebaseerd op gepubliceerd onderzoek en preklinische gegevens. De beschreven effecten zijn vastgelegd onder onderzoeksomstandigheden.
Tirzepatide activeert zowel de GIP- als de GLP-1-receptor. Daardoor beïnvloedt het de bloedsuiker via twee aanvullende routes. In SURPASS-2 werden drie Tirzepatide-doses rechtstreeks vergeleken met 1 mg Semaglutide. Bij alle drie daalde HbA1c sterker. Bij 15 mg was de gemiddelde daling −2,30 procentpunt, tegenover −1,86 procentpunt bij Semaglutide. Beide receptorroutes versterken de glucoseafhankelijke insulineafgifte. Tegelijk blijft glucagon onderdrukt.
In het 72 weken durende fase 3-onderzoek SURMOUNT-1 bij volwassenen met obesitas zonder diabetes type 2 daalde het lichaamsgewicht gemiddeld met 15,0%, 19,5% en 20,9% bij respectievelijk 5, 10 en 15 mg, tegenover 3,1% met placebo. Meer dan de helft van de deelnemers in de groepen met 10 en 15 mg verloor minstens 20% van het lichaamsgewicht. De afname hield gedurende de volledige onderzoeksperiode aan.
Sterke activering van alleen de GLP-1-receptor kan misselijkheid en braken uitlokken. Dat gebeurt via de area postrema in de hersenen en een tragere maaglediging. De aanvullende GIP-werking van Tirzepatide lijkt die signalen gedeeltelijk te temperen. In samengevoegde SURMOUNT-analyses kwamen maag-darmklachten even vaak of minder vaak voor dan bij 2,4 mg Semaglutide, ondanks het grotere gemiddelde gewichtsverlies.
Vetcellen hebben veel GIP-receptoren. Activering door Tirzepatide verbetert daar de insulinegevoeligheid en beïnvloedt de verwerking van vetzuren. Het helpt ook vetopslag buiten de gebruikelijke vetdepots te beperken. Deze rechtstreekse werking op vetweefsel vult de effecten van GLP-1 in de hersenen en alvleesklier aan. Ze wordt onderzocht vanwege gunstige veranderingen in triglyceriden en vrije vetzuren.
Achteraf uitgevoerde analyses van SURMOUNT-1 lieten na 72 weken verbeteringen zien in het berekende tienjaarsrisico op atherosclerotische hart- en vaatziekten. De relatieve risicoscore daalde met 16–23%, tegenover een stijging van 12,7% in de placebogroep. Ook de bovendruk, triglyceriden, middelomtrek en nuchtere glucose verbeterden.
Bij deelnemers met MASLD, leververvetting die samengaat met een verstoorde stofwisseling, werd een klinisch relevante afname van levervet beschreven. In een analyse van Japanse deelnemers met obesitas verbeterde de aandoening na 72 weken bij 77%, tegenover 10% met placebo. Ook ALT, AST en het met MRI gemeten aandeel levervet daalden.
Analyses van de lichaamssamenstelling in SURMOUNT-1 laten zien dat het gewichtsverlies vooral uit vetmassa bestond. De vetvrije massa bleef relatief beter behouden, vooral bij voldoende eiwitinname. Dat is belangrijk voor de ruststofwisseling, het lichamelijke functioneren en het beperken van sarcopenie, het verlies van spiermassa en spierfunctie, tijdens gewichtsverlies.
Een selectie van relevante publicaties en geregistreerde studies, met rechtstreekse links naar de oorspronkelijke bronnen.
5 publicaties uit de Research Library.
Type bewijs
Publicatie en kernbevinding
Bron
Type bewijs
Gerandomiseerde studie bij mensen
Direct Tirzepatide randomized obesity trial
Publicatie en kernbevinding
In SURMOUNT-1, weekly tirzepatide reduced mean body weight by 15.0% to 20.9% at 72 weeks versus 3.1% with placebo.
The New England journal of medicine
Type bewijs
Gerandomiseerde studie bij mensen
Direct Tirzepatide phase 3 diabetes-and-obesity trial
Publicatie en kernbevinding
In adults with obesity and type 2 diabetes, tirzepatide reduced mean body weight by 12.8% to 14.7% at 72 weeks versus 3.2% with placebo.
Lancet (London, England)
Type bewijs
Gerandomiseerde studie bij mensen
Direct Tirzepatide randomized maintenance trial
Publicatie en kernbevinding
After a 20.9% lead-in weight reduction, continued tirzepatide produced further loss while switching to placebo led to substantial weight regain.
JAMA
Type bewijs
Gerandomiseerde studie bij mensen
Direct Tirzepatide long-term diabetes-prevention trial
Publicatie en kernbevinding
Over three years, tirzepatide produced sustained weight reduction and markedly lowered progression from prediabetes to type 2 diabetes versus placebo.
The New England journal of medicine
Type bewijs
Synthese van het bewijs
Tirzepatide randomized-trial evidence synthesis
Publicatie en kernbevinding
A network meta-analysis of 28 randomized trials compared tirzepatide with semaglutide and ranked higher tirzepatide doses among the strongest options for HbA1c and weight reduction.
Diabetologia
5 geselecteerde studies uit de Research Library, gerangschikt op relevantie voor dit product.
NCT05564039
NCT05706506
NCT04255433
NCT04184622
NCT03730662
Labbieux-pennen zijn afgestemd op 30 tot 31 toedieningen van 10 klikken. Bij dagelijks gebruik komt dit overeen met ongeveer één maand. We adviseren om te starten met 5 klikken en op te bouwen naar 10 klikken per toediening. Wie gevoeliger reageert, kan minder klikken gebruiken.
Raadpleeg voor gebruik van onze pennen de handleiding.
De meest voorkomende bijwerkingen van Tirzepatide zijn misselijkheid, diarree, braken en constipatie. Ze zijn doorgaans dosisafhankelijk, het duidelijkst tijdens de opbouw van de dosis en nemen vaak binnen enkele weken na stabilisatie af. In SURMOUNT-1 werd misselijkheid gemeld bij ongeveer 28–40% van de deelnemers die Tirzepatide kregen, tegenover 16% in de placebogroep; de meeste gevallen waren licht tot matig. Ernstige maag-darmklachten kwamen bij minder dan 2% voor. Door de glucoseafhankelijke insulineafgifte is het risico op hypoglykemie bij monotherapie laag, maar het neemt toe in combinatie met sulfonylureumderivaten of insuline. Zeldzamere aandachtspunten zijn pancreatitis, galblaasaandoeningen en een mogelijk klassegerelateerd risico op C-celtumoren van de schildklier dat in preklinisch onderzoek is gezien. Tirzepatide is gecontra-indiceerd bij een persoonlijke of familiale voorgeschiedenis van medullair schildkliercarcinoom of multipele endocriene neoplasie type 2. Reacties op de injectieplaats komen soms voor. Daarnaast is een stijging van de rusthartslag met 2–4 slagen per minuut beschreven.
Dit openbare COA documenteert één geselecteerde productiebatch en wordt jaarlijks bijgewerkt. Het is niet het COA van onze meest recente beschikbare batch. Elke batch heeft eigen documentatie; partners kunnen het nieuwste batch-COA bij ons team opvragen.
Andere producten uit deze categorie
