ERR-alfa/gamma-agonist
SLU-PP-332 is een stof die in spiercellen een deel van dezelfde processen activeert als duurtraining, zoals lopen of fietsen. Ze stimuleert de werking van mitochondriën, de energiecentrales van de cellen. In onderzoek bij muizen leidde dit tot een hoger energieverbruik, meer vetverbranding en een beter uithoudingsvermogen. Daarom wordt SLU-PP-332 onderzocht voor de ondersteuning van de stofwisseling en fysieke belastbaarheid.
Product
Onderzoek toont aan
Bibliotheek in het Engels
Inhoud
1,5 mg
Formaat
Injectable
Samenstelling
0,5 mg/ml
SLU-PP-332 activeert ERRα en ERRγ, transcriptiefactoren die via PGC-1α genprogramma’s voor mitochondriale biogenese, vetzuuroxidatie en oxidatieve fosforylering aansturen. De moleculaire respons lijkt op die van aerobe training: meer en efficiëntere mitochondriën, een hogere vetoxidatie en een betere oxidatieve capaciteit van hart en skeletspieren. Preklinische onderzoeken beschrijven daardoor een groter inspanningsvermogen, minder vetmassa en betere metabole parameters zonder extra lichamelijke activiteit.
Gebaseerd op gepubliceerd onderzoek en preklinische gegevens. De beschreven effecten zijn vastgelegd onder onderzoeksomstandigheden.
ERRα en ERRγ zijn centrale regelaars van de vorming van nieuwe mitochondriën via de PGC-1α-route. SLU-PP-332 activeert deze receptoren en beïnvloedt zo de genen die nieuwe mitochondriën laten ontstaan. Het onderzoek richt zich op een grotere mitochondriale dichtheid en capaciteit in skeletspieren, hartweefsel en andere cellen met een actieve stofwisseling.
SLU-PP-332 activeert genprogramma’s die normaal samengaan met langdurige duurtraining. Daaronder vallen de doelwitten van PGC-1alpha, enzymen voor oxidatieve fosforylering en genen voor het vervoer en de verbranding van vetzuren. Studies melden waarden voor de aerobe capaciteit die de waarden van getrainde controlegroepen benaderen.
Activering van ERR reguleert de genexpressie van CPT1 (carnitinepalmitoyltransferase) en andere enzymen voor vetzuurverbranding. Hierdoor kunnen weefsels met een actieve stofwisseling meer vet als brandstof gebruiken. In preklinische modellen geeft dit een betere vrijmaking van vet, minder vetopslag en een groter vermogen om tussen brandstoffen te wisselen.
ERRγ komt veel tot expressie in hartweefsel en regelt daar de energiestofwisseling van hartspiercellen. In onderzoek naar metabole cardiomyopathie wordt bestudeerd hoe activering van deze receptor door SLU-PP-332 de energie-efficiëntie van de hartspier en het hartminuutvolume beïnvloedt.
Een baanbrekend preklinisch onderzoek meldde ongeveer 70% meer loopafstand bij maximale inspanning dan bij de controlegroep. Dit past bij de veranderingen in mitochondriale dichtheid en vetverbranding die zijn waargenomen op het niveau van het inspanningsvermogen van het hele lichaam.
Minder mitochondriën, minder capaciteit om vet te verbranden en minder vermogen om tussen brandstoffen te wisselen zijn kenmerken van biologische veroudering. SLU-PP-332 wordt onderzocht op zijn vermogen om het bijbehorende genprogramma te verschuiven naar een patroon dat meer op jong weefsel lijkt. Het is daarmee een relevant onderzoeksinstrument om metabole veroudering tegen te gaan.
Een selectie van relevante publicaties en geregistreerde studies, met rechtstreekse links naar de oorspronkelijke bronnen.
5 publicaties uit de Research Library.
Type bewijs
Publicatie en kernbevinding
Bron
Type bewijs
Preklinische studie
Direct or closely related SLU-PP-332 evidence
Publicatie en kernbevinding
Repetitive physical exercise induces physiological adaptations in skeletal muscle that improves exercise performance and is effective for the prevention and treatment of several diseases.
ACS chemical biology
Type bewijs
Overzichtsstudie
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publicatie en kernbevinding
The estrogen-related receptors (ERRs) comprise a small group of orphan nuclear receptor transcription factors.
Biochimica et biophysica acta
Type bewijs
Overzichtsstudie
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publicatie en kernbevinding
The orphan nuclear receptor ERRα is the most extensively researched member of the estrogen-related receptor family and holds a pivotal role in various functions associated with energy metabolism, especially in tissues characterized by high energy requirements, such as the heart, skeletal muscle, adipose tissue, kidney, and brain.
International journal of molecular sciences
Type bewijs
Preklinische studie
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publicatie en kernbevinding
Our findings define gene expression programs in skeletal muscle that depend on different combinations of ERRs, and establish a central role for ERRs in skeletal muscle oxidative metabolism and exercise capacity.
Molecular metabolism
Type bewijs
Preklinische studie
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publicatie en kernbevinding
Our findings support the potential to enhance physical performance and exercise-induced health benefits by targeting molecular pathways regulating ERRα transcriptional activity.
Molecular metabolism
Labbieux-pennen zijn afgestemd op 30 tot 31 toedieningen van 10 klikken. Bij dagelijks gebruik komt dit overeen met ongeveer één maand. We adviseren om te starten met 5 klikken en op te bouwen naar 10 klikken per toediening. Wie gevoeliger reageert, kan minder klikken gebruiken.
Raadpleeg voor gebruik van onze pennen de handleiding.
SLU-PP-332 is een onderzoeksverbinding waarvoor nog geen klinisch veiligheidsprofiel bij mensen is vastgesteld. In gepubliceerd preklinisch onderzoek werden bij relevante blootstelling geen duidelijke orgaantoxiciteit, gedragsafwijkingen of nadelige cardiovasculaire effecten beschreven. Het ERR-mechanisme heeft een relatief gericht expressiepatroon, maar mogelijke effecten buiten het doelweefsel en gevolgen op lange termijn zijn nog onderwerp van onderzoek. Professioneel toezicht en een zorgvuldige beoordeling van de beschikbare gegevens blijven daarom essentieel.
Andere producten uit deze categorie
