Bremelanotide
PT-141 is een centraal werkend peptide dat seksueel verlangen rechtstreeks activeert via het melanocortinesysteem in de hersenen. Het werkt even goed bij mannen als bij vrouwen, ongeacht hun hormonale status. Het is de enige door de FDA goedgekeurde stof die zich richt op de neurologische dimensie van seksueel verlangen, met effecten die 6 tot 12 uur aanhouden.
Product
Onderzoek toont aan
Bibliotheek in het Engels
Inhoud
15 mg
Formaat
Injectable
Samenstelling
5 mg/ml
PT-141 activeert de melanocortinereceptoren 3 en 4 (MC3R en MC4R) in het centrale zenuwstelsel, vooral in de hypothalamus en het limbisch systeem. MC4R-activering moduleert dopaminerge routes die betrokken zijn bij seksuele opwinding en motivatie, waardoor een neuraal gemedieerde toename van seksueel verlangen en seksuele respons ontstaat. Omdat dit mechanisme zich vóór de vasculaire effecten bevindt, is het effectief ongeacht de hormonale status of de perifere bloedsomloop, en werkt het in zowel de mannelijke als de vrouwelijke fysiologie zonder dat seksuele stimulatie nodig is om het effect ervan te initiëren.
Gebaseerd op gepubliceerd onderzoek en preklinische gegevens. De beschreven effecten zijn vastgelegd onder onderzoeksomstandigheden.
PT-141 activeert MC3R en MC4R in de hypothalamus. Zo beïnvloedt het zenuwroutes voor seksueel verlangen. Dit centrale mechanisme werkt onafhankelijk van hormoonspiegels en de doorbloeding buiten het centrale zenuwstelsel. Het richt zich op een neurologisch aspect van seksuele disfunctie dat PDE5-remmers niet rechtstreeks beïnvloeden.
Vaatverwijdende middelen richten zich vooral op de lichamelijke erectierespons. PT-141 is daarentegen onderzocht vanwege zijn invloed op verlangen, opwinding en seksuele tevredenheid bij mannen en vrouwen. Als Bremelanotide is het onder de merknaam Vyleesi goedgekeurd voor een te laag seksueel verlangen bij premenopauzale vrouwen.
PT-141 is het werkzame bestanddeel van Vyleesi. De FDA keurde dit middel in 2019 goed voor premenopauzale vrouwen met een te laag seksueel verlangen (HSDD). Deze goedkeuringsgeschiedenis geeft dit peptide een ongewoon uitgebreide klinische onderbouwing.
De effecten beginnen doorgaans binnen 45–60 minuten en houden 6–12 uur aan. Dit maakt flexibele timing rondom de activiteit mogelijk. De werking duurt aanzienlijk langer dan die van de meeste erectiemiddelen die via de bloedvaten werken. Daardoor ontstaat een meer ontspannen en natuurlijke ervaring.
PT-141 verandert de waarden van testosteron, oestrogeen, FSH en LH niet. De effecten zijn tijdelijk en ontstaan door activering van receptoren, niet door hormoonveranderingen. Daardoor is het geschikt voor protocollen waarin hormonale stabiliteit belangrijk is.
Activering van MC4R kan als bijkomend effect de eetlust licht verminderen. Dit is ook relevant voor onderzoek dat ondersteuning van het libido en de lichaamssamenstelling samen bestudeert.
Een selectie van relevante publicaties en geregistreerde studies, met rechtstreekse links naar de oorspronkelijke bronnen.
5 publicaties uit de Research Library.
Type bewijs
Publicatie en kernbevinding
Bron
Type bewijs
Gerandomiseerde studie bij mensen
Direct PT-141 phase 3 evidence
Publicatie en kernbevinding
Across two randomized phase 3 trials, bremelanotide significantly improved sexual desire and reduced related distress in premenopausal women with hypoactive sexual desire disorder.
Obstetrics and gynecology
Type bewijs
Gerandomiseerde studie bij mensen
Direct intranasal PT-141 human study
Publicatie en kernbevinding
In a double-blind placebo-controlled study, intranasal PT-141 produced erectile responses in healthy men and men with mild-to-moderate erectile dysfunction.
International journal of impotence research
Type bewijs
Gerandomiseerde studie bij mensen
Human PT-141 pathway evidence
Publicatie en kernbevinding
In women with hypoactive sexual desire disorder, melanocortin-4 receptor agonism increased activity in brain networks involved in sexual processing.
The Journal of clinical investigation
Type bewijs
Preklinische studie
Direct PT-141 preclinical evidence
Publicatie en kernbevinding
Across female-rat models, bremelanotide increased solicitation and other centrally mediated sexual behaviours through defined melanocortin pathways.
The journal of sexual medicine
Type bewijs
Overzichtsstudie
Direct PT-141 mechanism review
Publicatie en kernbevinding
This review explains how bremelanotide engages central melanocortin-4 receptor pathways involved in sexual desire and arousal.
CNS spectrums
5 geselecteerde studies uit de Research Library, gerangschikt op relevantie voor dit product.
NCT04179734
NCT02333071
NCT02338960
NCT01382719
NCT06867835
Labbieux-pennen zijn afgestemd op 30 tot 31 toedieningen van 10 klikken. Bij dagelijks gebruik komt dit overeen met ongeveer één maand. We adviseren om te starten met 5 klikken en op te bouwen naar 10 klikken per toediening. Wie gevoeliger reageert, kan minder klikken gebruiken.
Raadpleeg voor gebruik van onze pennen de handleiding.
PT-141 (Bremelanotide) werd in 2019 door de FDA goedgekeurd als Vyleesi. De meest gemelde bijwerkingen zijn misselijkheid, blozen, hoofdpijn en reacties op de injectieplaats. Misselijkheid kwam in klinisch onderzoek bij ongeveer 40% van de deelnemers voor en was meestal licht tot matig; een vooraf toegediend middel tegen misselijkheid, zoals ondansetron, kan dit risico verlagen. Ook zijn kortdurende stijgingen van de systolische bloeddruk met 2–4 mmHg en een lagere hartslag beschreven. Bij cardiovasculaire aandoeningen vraagt dit om extra beoordeling. Bij langdurig gebruik van hogere doses kan via MC1R hyperpigmentatie van huid en tandvlees ontstaan. Daarom wordt cyclisch gebruik aanbevolen.
Dit openbare COA documenteert één geselecteerde productiebatch en wordt jaarlijks bijgewerkt. Het is niet het COA van onze meest recente beschikbare batch. Elke batch heeft eigen documentatie; partners kunnen het nieuwste batch-COA bij ons team opvragen.
Andere producten uit deze categorie
