Bremelanotide
PT-141 est un peptide à action centrale qui active le désir sexuel directement via le système des mélanocortines dans le cerveau. Il fonctionne aussi bien chez les hommes que chez les femmes, indépendamment de leur statut hormonal. C'est la seule substance approuvée par la FDA qui cible la dimension neurologique du désir sexuel, avec des effets qui durent de 6 à 12 heures.
Produit
La recherche montre
Bibliothèque en anglais
Contenu
15 mg
Format
Injectable
Composition
5 mg/ml
PT-141 active les récepteurs des mélanocortines 3 et 4 (MC3R et MC4R) dans le système nerveux central, principalement dans l'hypothalamus et le système limbique. L'activation du MC4R module les voies dopaminergiques impliquées dans l'excitation sexuelle et la motivation, entraînant une augmentation du désir sexuel et de la réponse sexuelle médiée par le système nerveux. Comme ce mécanisme se situe avant les effets vasculaires, il est efficace indépendamment du statut hormonal ou de la circulation périphérique, et fonctionne aussi bien dans la physiologie masculine que féminine sans qu'une stimulation sexuelle soit nécessaire pour initier son effet.
Basé sur des recherches publiées et des données précliniques. Les effets décrits ont été observés dans des conditions expérimentales.
Le PT-141 active MC3R et MC4R dans l’hypothalamus. Il influence ainsi les voies nerveuses du désir sexuel. Ce mécanisme central agit indépendamment des taux hormonaux et de la circulation sanguine en dehors du système nerveux central. Il cible un aspect neurologique de la dysfonction sexuelle que les inhibiteurs de la PDE5 n’influencent pas directement.
Les vasodilatateurs ciblent surtout la réponse physique de l’érection. Le PT-141 a en revanche été étudié pour son influence sur le désir, l’excitation et la satisfaction sexuelle chez les hommes et les femmes. Sous le nom de brémélanotide, il est autorisé sous la marque Vyleesi pour un désir sexuel trop faible chez les femmes préménopausées.
Le PT-141 est le principe actif de Vyleesi. La FDA a approuvé ce produit en 2019 pour les femmes préménopausées présentant un désir sexuel trop faible (HSDD). Cet historique d’approbation donne à ce peptide une base clinique exceptionnellement étendue.
Les effets commencent généralement en 45–60 minutes et durent 6–12 heures. Cela permet un timing flexible autour de l’activité. L’action dure nettement plus longtemps que celle de la plupart des produits pour l’érection qui agissent par les vaisseaux sanguins. Cela crée une expérience plus détendue et naturelle.
Le PT-141 ne modifie pas les taux de testostérone, d’œstrogènes, de FSH et de LH. Les effets sont temporaires et résultent de l’activation de récepteurs, pas de changements hormonaux. Il convient donc aux protocoles dans lesquels la stabilité hormonale est importante.
L’activation de MC4R peut légèrement réduire l’appétit comme effet supplémentaire. Cela présente aussi un intérêt pour la recherche qui étudie conjointement le soutien de la libido et de la composition corporelle.
Une sélection de publications pertinentes et d’études enregistrées, avec des liens directs vers les sources originales.
5 publications issues de la Research Library.
Type de données probantes
Publication et résultat principal
Source
Type de données probantes
Étude randomisée chez l’humain
Direct PT-141 phase 3 evidence
Publication et résultat principal
Across two randomized phase 3 trials, bremelanotide significantly improved sexual desire and reduced related distress in premenopausal women with hypoactive sexual desire disorder.
Obstetrics and gynecology
Type de données probantes
Étude randomisée chez l’humain
Direct intranasal PT-141 human study
Publication et résultat principal
In a double-blind placebo-controlled study, intranasal PT-141 produced erectile responses in healthy men and men with mild-to-moderate erectile dysfunction.
International journal of impotence research
Type de données probantes
Étude randomisée chez l’humain
Human PT-141 pathway evidence
Publication et résultat principal
In women with hypoactive sexual desire disorder, melanocortin-4 receptor agonism increased activity in brain networks involved in sexual processing.
The Journal of clinical investigation
Type de données probantes
Étude préclinique
Direct PT-141 preclinical evidence
Publication et résultat principal
Across female-rat models, bremelanotide increased solicitation and other centrally mediated sexual behaviours through defined melanocortin pathways.
The journal of sexual medicine
Type de données probantes
Revue scientifique
Direct PT-141 mechanism review
Publication et résultat principal
This review explains how bremelanotide engages central melanocortin-4 receptor pathways involved in sexual desire and arousal.
CNS spectrums
5 études sélectionnées dans la Research Library, classées par pertinence pour ce produit.
NCT04179734
NCT02333071
NCT02338960
NCT01382719
NCT06867835
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PT-141 (Bremelanotide) a été approuvé en 2019 par la FDA sous le nom de Vyleesi. Les effets secondaires les plus signalés sont des nausées, des bouffées de chaleur, des maux de tête et des réactions au site d'injection. Les nausées sont survenues chez environ 40 % des participants lors des essais cliniques et étaient généralement légères à modérées ; un médicament anti-nausée administré au préalable, comme l’ondansétron, peut réduire ce risque. Des augmentations transitoires de la pression artérielle systolique de 2 à 4 mmHg et une baisse de la fréquence cardiaque ont également été décrites. Dans le cas de maladies cardiovasculaires, cela nécessite une évaluation supplémentaire. Une utilisation prolongée à des doses plus élevées peut entraîner une hyperpigmentation de la peau et des gencives via le MC1R. Par conséquent, une utilisation cyclique est recommandée.
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