ERR-Alpha/Gamma-Agonist
SLU-PP-332 ist eine Substanz, die in Muskelzellen einen Teil derselben Prozesse aktiviert wie Ausdauertraining, zum Beispiel Laufen oder Radfahren. Sie regt die Funktion der Mitochondrien, der Energiezentralen der Zellen, an. In Studien an Mäusen führte dies zu einem höheren Energieverbrauch, mehr Fettverbrennung und besserer Ausdauer. Deshalb wird SLU-PP-332 zur Unterstützung des Stoffwechsels und der körperlichen Belastbarkeit untersucht.
Produkt
Forschung zeigt
Bibliothek auf Englisch
Inhalt
1,5 mg
Format
Injectable
Zusammensetzung
0,5 mg/ml
SLU-PP-332 aktiviert ERRα und ERRγ, Transkriptionsfaktoren, die über PGC-1α Genprogramme für mitochondriale Biogenese, Fettsäureoxidation und oxidative Phosphorylierung steuern. Die molekulare Reaktion ähnelt der von aerobem Training: mehr und effizientere Mitochondrien, eine höhere Fettverbrennung und eine bessere oxidative Kapazität von Herz- und Skelettmuskeln. Präklinische Studien beschreiben daher eine größere Leistungsfähigkeit, weniger Fettmasse und bessere metabolische Parameter ohne zusätzliche körperliche Aktivität.
Auf Grundlage veröffentlichter Forschung und präklinischer Daten. Die beschriebenen Effekte wurden unter Forschungsbedingungen dokumentiert.
ERRα und ERRγ sind zentrale Regulatoren der Bildung neuer Mitochondrien über den PGC-1α-Weg. SLU-PP-332 aktiviert diese Rezeptoren und beeinflusst so die Gene, die neue Mitochondrien entstehen lassen. Die Forschung richtet sich auf eine höhere mitochondriale Dichte und Kapazität in Skelettmuskeln, Herzgewebe und anderen Zellen mit aktivem Stoffwechsel.
SLU-PP-332 aktiviert Genprogramme, die normalerweise mit langfristigem Ausdauertraining einhergehen. Dazu gehören die Zielstrukturen von PGC-1alpha, Enzyme für die oxidative Phosphorylierung und Gene für den Transport und die Verbrennung von Fettsäuren. Studien berichten Werte für die aerobe Kapazität, die sich den Werten trainierter Kontrollgruppen annähern.
Die Aktivierung von ERR reguliert die Genexpression von CPT1 (Carnitin-Palmitoyltransferase) und anderen Enzymen für die Fettsäureverbrennung. Dadurch können Gewebe mit aktivem Stoffwechsel mehr Fett als Brennstoff nutzen. In präklinischen Modellen führt dies zu einer besseren Fettfreisetzung, weniger Fettspeicherung und einer größeren Fähigkeit, zwischen Brennstoffen zu wechseln.
ERRγ wird im Herzgewebe stark exprimiert und regelt dort den Energiestoffwechsel der Herzmuskelzellen. In der Forschung zur metabolischen Kardiomyopathie wird untersucht, wie die Aktivierung dieses Rezeptors durch SLU-PP-332 die Energieeffizienz des Herzmuskels und das Herzminutenvolumen beeinflusst.
Eine wegweisende präklinische Studie berichtete eine um etwa 70% größere Laufstrecke bei maximaler Belastung als in der Kontrollgruppe. Das passt zu den Veränderungen der mitochondrialen Dichte und der Fettverbrennung, die auf der Ebene der körperlichen Leistungsfähigkeit des gesamten Körpers beobachtet wurden.
Weniger Mitochondrien, eine geringere Fähigkeit zur Fettverbrennung und weniger Fähigkeit, zwischen Brennstoffen zu wechseln, sind Merkmale biologischer Alterung. SLU-PP-332 wird auf seine Fähigkeit untersucht, das zugehörige Genprogramm in Richtung eines Musters zu verschieben, das jungem Gewebe stärker ähnelt. Damit ist es ein relevantes Forschungsinstrument, um der Stoffwechselalterung entgegenzuwirken.
Eine Auswahl relevanter Publikationen und registrierter Studien mit direkten Links zu den Originalquellen.
5 Publikationen aus der Research Library.
Evidenztyp
Publikation und wichtigste Erkenntnis
Quelle
Evidenztyp
Präklinische Studie
Direct or closely related SLU-PP-332 evidence
Publikation und wichtigste Erkenntnis
Repetitive physical exercise induces physiological adaptations in skeletal muscle that improves exercise performance and is effective for the prevention and treatment of several diseases.
ACS chemical biology
Evidenztyp
Wissenschaftliche Übersichtsarbeit
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publikation und wichtigste Erkenntnis
The estrogen-related receptors (ERRs) comprise a small group of orphan nuclear receptor transcription factors.
Biochimica et biophysica acta
Evidenztyp
Wissenschaftliche Übersichtsarbeit
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publikation und wichtigste Erkenntnis
The orphan nuclear receptor ERRα is the most extensively researched member of the estrogen-related receptor family and holds a pivotal role in various functions associated with energy metabolism, especially in tissues characterized by high energy requirements, such as the heart, skeletal muscle, adipose tissue, kidney, and brain.
International journal of molecular sciences
Evidenztyp
Präklinische Studie
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publikation und wichtigste Erkenntnis
Our findings define gene expression programs in skeletal muscle that depend on different combinations of ERRs, and establish a central role for ERRs in skeletal muscle oxidative metabolism and exercise capacity.
Molecular metabolism
Evidenztyp
Präklinische Studie
SLU-PP-332 mechanism or target context
Publikation und wichtigste Erkenntnis
Our findings support the potential to enhance physical performance and exercise-induced health benefits by targeting molecular pathways regulating ERRα transcriptional activity.
Molecular metabolism
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SLU-PP-332 ist eine Forschungssubstanz, für die noch kein klinisches Sicherheitsprofil beim Menschen festgestellt wurde. In veröffentlichten präklinischen Studien wurden bei relevanter Exposition keine eindeutige Organtoxizität, Verhaltensauffälligkeiten oder nachteilige kardiovaskuläre Effekte beschrieben. Der ERR-Mechanismus hat ein relativ zielgerichtetes Expressionsmuster, aber mögliche Effekte außerhalb des Zielgewebes und Langzeitfolgen werden noch untersucht. Professionelle Überwachung und eine sorgfältige Bewertung der verfügbaren Daten bleiben daher essenziell.
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